沙库必曲|T4574|TargetMol

Sacubitril
149709-62-6

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 沙库必曲

英文名称：: Sacubitril

CAS号：: 149709-62-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.71%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4574

Product Introduction

Bioactivity

名称	Sacubitril
描述	Sacubitril (AHU-377) is a potent NEP inhibitor with an IC50 of 5 nM. Sacubitril is a component of the heart failure medicine LCZ696.
体外活性	LCZ696是一个由缬沙坦（ARB）和Sacubitril（一种内啡肽酶抑制剂，比例为1:1）分子部分组成的单一分子。Sacubitril通过乙酯键的酶解被转化为活性的内啡肽酶抑制代谢产物LBQ657[2]。不活跃的NEPi前体Sacubitril不会抑制成纤维细胞中的胶原蛋白积累或心肌细胞肥大。然而，活性的NEPi LBQ657对心肌细胞肥大有轻微的抑制作用[3]，但在心脏成纤维细胞中没有明显效果。
体内活性	在人体中，Sacubitril（tmax约0.5-1.1小时）迅速吸收。Sacubitril快速转化为LBQ657，其tmax达到1.9-3.5小时。生物活性的LBQ657的平均t1/2值为9.9-11.1小时[2]。在接受车辆处理的狗中，ANF将尿钠排泄量从17.3±3.6增加到199.5±18.4 pequivkglmin。这一效应在接受Sacubitril治疗的动物中得到显著增强。接受Sacubitril静脉注射的动物的尿量也得到增强[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 27.5 mg/mL (66.83 mM)
关键字	Neutral endopeptidase \| inhibit \| Sacubitril \| NEP \| Neprilysin \| antihypertensive \| natriuretic peptide \| Cluster of differentiation 10 \| Inhibitor \| COVID-19 \| CD10 \| heart failure
相关产品	Phosphoramidon Disodium \| Sacubitril/Valsartan \| Sacubitrilat \| LHW090-A7 \| Thiorphan \| Candoxatril \| Racecadotril \| Sacubitril hemicalcium salt \| NEP-IN-1
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| EMA 上市药物库 \| 抗COVID-19化合物库 \| FDA 上市药物库 \| 药物功能重定位化合物库

沙库必曲|||AHU-377|||AHU377|||AHU 377|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子