马来酸氟吡汀

Flupirtine maleate
75507-68-5

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陕西更新日期：2019-12-27

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产品详情:

中文名称：: 马来酸氟吡汀

英文名称：: Flupirtine maleate

CAS号：: 75507-68-5

保存条件：: 2-8°C

纯度规格：: 99.99％

产品类别：: 医药原料药

马来酸氟吡汀；75507-68-5；Flupirtine maleate齐岳生物供应

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产品描述

Flupirtine maleate是Flupirine的盐形式，是一种非阿片类中枢性镇痛药，是一种选择性的神经元钾离子通道开放剂，也具有NMDA受体拮抗剂特性。

靶点

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NMDA receptor

Potassium channel

体外研究

Flupirtine阻断NMDA和gp120 HIV-1诱导的大鼠皮层神经元细胞死亡。 Flupirtine浓度为1-10 mM时，通过降低钙离子浓度，而保护初级神经细胞免受谷氨酸钠诱导的毒性。Flupirtine浓度为1或5μg/mL时，作用于初级神经元细胞，阻断β-淀粉样蛋白(25-35)诱导的凋亡。Flupirtine 浓度为10 μM作用于，10 mM L-谷氨酸处理的PC 12培养中，显著降低非受体-调节的坏死细胞死亡，同时，Flupirtine 作用于PC 12培养，具有抗氧化效果。Flupirtine 浓度为1 μM和10 μM 时，降低TRAIL调节的人类活脑组织培养死亡。氟吡汀激活内向整流钾离子通道，从而使静息膜电位稳定在治疗相关的浓度。

体内研究

Flupirtine对海马和纹状体神经元损伤具有保护作用。在动物研究中，Flupirtine 集中处理，抑制化学，热学，机械，和电刺激诱导的神经痛反应。Flupirtine作用于大鼠，具有放松肌肉的效果。

溶解度：

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体外

DMSO

84 mg/mL (199.81 mM)

Ethanol

2 mg/mL warmed (4.75 mM)

Water

Insoluble