罗通定CAS#10097-84-4原料药厂家

罗通定

中文同义词:颅通定;颅痛定;左旋延胡索乙素;延胡索乙素;四氢巴马亭;延胡索碱乙;5,8,13,13a-四氢-2,3,9,10-四甲氧基-6H-二苯并[a,g]喹嗪
英文名称:Tetrahydropalmatine
英文同义词:AKOS 208-04;L-TETRAHYDROPALMATINE;L-TETRAHYDROPALMATINE HCL;DL-TETRAHYDROPALMATINE;TETRAHYDROPALMATINE;ROTUNDINE;ROTUNDIN HYDRATE;ROTUNDINUM
CAS号:10097-84-4
分子式:C21H25NO4
分子量:355.43
含量:99%
性状:罗通定为白色或微黄色片状或柱状结晶，无臭，味微苦，遇光受热颜色变黄。不溶于水，略溶于乙醇，易溶于氯仿及乙醚。其硫酸盐水中溶解度较大，多制成注射剂。
包装:25kg纸板桶
作用:    
1.对中枢神经系统的作用
(1)镇痛、镇静、催眠及安定作用 其镇痛作用弱于哌替啶，强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用，亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，对极性锐痛、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时，可引起镇静及催眠。罗通定的作用机制尚待阐明，可能与通过抑制脑干网状结构上行激活此系统、阻滞脑内多办案受体的功能有关。治疗量无成瘾性。
(2)抗行为敏感化作用 罗通定能降低大鼠行为敏感化的等级指数，阻断大鼠行为敏感化效应的产生。
2.对心脑血管系统的作用
(1)对脑缺血再灌注损伤的保护作用 罗通定可显著延长脑缺血小鼠的存活时间，增强脑组织超氧化物歧化酶及乳酸脱氢酶活性，并降低脑组织脂质过氧化产物丙二醛和一氧化氮的含量。
(2)对心肌缺血再灌注损伤的影响 结扎犬左前降支冠状动脉40分钟，继以再灌注40分钟进行试验研究，罗通定能显著降低缺血再灌注性室性心律失常的发生率、血浆去甲肾上腺素浓度和血清肌酸磷酸激酶活性。
(3)对心脑血管的作用 试验研究，罗通定能明显地降低大鼠动脉血压，并呈剂量依赖关系，在降压的同时伴短暂的心率减慢。
(4)逆转肿瘤细胞耐药性 罗通定可明显逆转人乳腺癌细胞MCF－7细胞多药耐药（MDR）的作用，其产生机制与其细胞内P－糖蛋白（P－ｇｐ）的过量表达有关，罗通定可通过下调肿瘤细胞内P－ｇｐ的表达、上调ＴｏｐｏⅡ的表达而达到逆转耐药的效果。
(5)钙拮抗作用 研究表明罗通定能减少豚鼠心室肌细胞钙通道电流，延长钙通道的恢复时间，对钙通道有紧张性阻滞作用及使用依赖性。
(6)对内分泌系统的作用 罗通定能促进垂体肾上腺皮质素的分泌，有兴奋垂体-肾上腺系统的作用。