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马来酸氟吡汀
中文名称:    马来酸氟吡汀
中文同义词:    2-氨基-6-[(4-氟苄基)氨基]吡啶-3-氨基甲酸乙酯马来酸盐;马来酸氟吡汀;马来酸氟吡啶;2-氨基-6- (4-氟苯甲氨基) 3-吡啶氨基甲酸乙酯马来酸盐;马来酸氟吡汀杂质;马来酸氟吡;马来酸氟吡汀(标准品);氟吡汀杂质
英文名称:    Flupirtine maleate
英文同义词:    ethyl 2-amino-6-[(4-fluorobenzyl)amino]pyridine-3-carbamate compound with maleic acid (1:1);FLUPIRTINE MALEATE;2-AMINO-6-[[(4-FLUOROPHENYL)METHYL]AMINO]-3-PYRIDINYL]-CARBAMIC ACID, ETHYL ESTER MALEATE;Flupirtinemaleatelupirtine;Ethyl-2-amino-6-[(4-fluorbenzyl)amino]pyridin-3-carbamat, Verbindung mit Maleinsure (1:1);Keiton;Ketadolon;N-[2-Amino-6-[[4-fluorophenyl)methyl]amino]-3-pyridinyl]carbamicacidethylestermaleate
CAS号:    75507-68-5
分子式:    C19H21FN4O6
分子量:    420.3916432
EINECS号:    278-225-0
相关类别:    Other Potassium channel modulators;APIS;医药类别;Amines;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;医药;新型的止痛药;Other APIs;医药中间体;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;API;研发中原料药
Mol文件:    75507-68-5.mol
马来酸氟吡汀
马来酸氟吡汀 性质
熔点     186-188°C
储存条件     2-8°C
马来酸氟吡汀 用途与合成方法
止痛药    目前我国在临床常用的止痛药物有两类：一类是以吗啡为代表的麻醉性止痛药，另一类是以阿司匹林为代表的解热止痛药。前者虽然镇痛强度高，但成瘾性是其致命的弱点，极大的限制了其应用；后者虽无成瘾性但其镇痛强度弱，且具有严重肠胃效应。
普利瓦公司的子公司德国AWD公司研制的马来酸氟吡汀是一种新型的非阿片类中枢性止痛药，于1986年在德国上市用于治疗术后疼痛、牙痛、伤口和烧伤痛，1990年增加用于治疗退行性关节病、神经和癌症疼痛、偏头痛、头痛和痛经的适应症，后在巴西和葡萄牙上市。我国于2006年9月批准德国AWD公司的马来酸氟吡汀胶囊进口，商品名：科达得龙 (Katadolon(R))。
马来酸氟吡汀是一种选择性神经原钾通道开放剂，口服容易吸收，具有止痛，肌肉松弛和神经保护三重功效，对多种原因引起的疼痛均有镇痛作用。与阿片受体无亲和力，也不抑制前列腺素的合成，不被纳洛酮拮抗，镇痛强度(ED50) 弱于美沙酮、丁丙诺啡和吗啡，约为吗啡的50%，与喷他佐辛相当，强于哌替啶、可待因、非那西丁和对乙酰氨基酚。如在热板法实验中，氟吡汀的作用强度( ED50为 32mg/Kg，灌胃给药) 大约是吗啡的一半，是可待因的2倍，比非那西丁和扑热息痛强10倍。在清醒犬牙髓电刺激实验中，镇痛强度(ED50为 3.5mg/Kg，灌胃给药)与喷他佐辛相当。
本品口服吸收约90%，直肠给药吸收70%。口服后20～30min即显现药理效应，作用持续时间为3～5h。血浆半衰期为8～11h。该药在机体组织中，主要在肝脏代谢，约有70%的药物经肾脏消除。马来酸氟吡汀对各种疾病引起的疼痛有抑制作用，其镇痛效果介于美沙酮和扑热息痛之间。作用于中枢，但没有抑制呼吸和心血管系统和影响咳嗽中枢的药理活性，也不产生便秘和尿潴留。长期服用不产生耐受性和依赖性。无市场上销售的止痛药的毒副反应，如成瘾、消化道症状等。长期服用数年后疗效不但不降低，反而可以减少服用量。总之，马来酸氟吡汀具有良好的临床应用前景。