4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑

SB 203580

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产品详情:

中文名称：: 4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑

英文名称：: SB 203580

CAS号：: 152121-47-6

产地：: 陕西

纯度规格：: 98%

产品类别：: 中间体

级别：: 工业级

中文名	4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶
英文名	4-[4-(4-fluorophenyl)-2-(4-methylsulfinylphenyl)-1H-imidazol-5-yl]pyridine
中文别名	4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑
英文别名	更多

描述	SB 203580是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5μM 之间。对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β 高100倍。
相关类别	信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT 信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK 研究领域 >> 炎症/免疫
靶点	p38 MAP kinase:0.3-0.5 μM (IC50, in IL-2-stimulated T cells) PKB:3-5 μM (IC50, in IL-2-stimulated T cells) Autophagy Mitophagy
体外研究	SB 203580抑制IL-2驱动的T细胞增殖,IC50为3-5μM,SB 203580能够以剂量依赖性方式抑制PDK1的活性,IC50在3-10μM范围内[1]。浓度为1μM的SB 203580足以抑制TF-1细胞中的p38激酶活性。 5和10μM的SB 203580增强NF-κB介导的基因转录,而与p65亚基的反式激活结构域上的磷酸化无关。 10μM的SB 203580增强了ERK1/2和JNK的磷酸化[1]。
体内研究	所有动物用NS(未感染的对照)攻击并用SB203580或安慰剂治疗存活。与安慰剂相比,在大肠杆菌前1小时用最高剂量的SB203580(100mg/kg)预处理增加了死亡的危害比。对于大肠杆菌,与安慰剂相比,在48小时但不是24小时,低剂量和高剂量SB203580降低磷酸化的p38MAPK和磷酸化与总p38的比率。高剂量SB203580在24小时时在组织学上降低肺中性粒细胞的趋势接近显着性(p = 0.09)并且在48小时时显着增加(p = 0.01),其模式随时间不同[3]。在几种细胞因子抑制和炎性疾病模型中评估SB 203580。显然,它是小鼠和大鼠中炎性细胞因子产生的有效抑制剂,IC50值为15至25mg/kg [4]。
细胞实验	通过蛋白质印迹分析p38，JNK1 / 2和ERK1 / 2的磷酸化。简而言之，将TF-1细胞在含有0.1％FBS的RPMI 1640中培养16小时，随后用培养基或OA（30ng / mL）或SB 203580（1μM，5μM，10μM）加刺激不同时间段。 OA。收获后，通过将细胞重悬于500μL1×样品缓冲液（含有2％SDS，10％甘油，2％β-巯基乙醇，60mM Tris-HCl（pH6.8）和溴酚蓝）中并裂解来制备总细胞提取物。将细胞通过23G1针头（三次）。将细胞提取物直接煮沸10分钟并储存在-20℃。在上样之前，将样品再次煮沸5分钟，并通过在SDS / 12.5％PAGE凝胶（丙烯酰胺：双丙烯酰胺为173：1）上运行1/10体积来分离细胞提取物并转移至纤维素硝酸盐膜。用抗体进行免疫印迹通过标准程序进行并进行检测[2]。
动物实验	小鼠[3]在存活研究中，将体重为20g至30g的C57BL / 6J小鼠用异氟烷短暂麻醉并用0.05mL IT生理盐水（NS，未感染对照）或大肠杆菌（15×109CFU / kg）攻击。。在NS攻击前1小时，小鼠（n = 24）接受腹膜内SB203580（100mg / kg，0.25mL）或仅稀释剂（安慰剂）。受感染的动物在IT大肠杆菌（n = 241）之前1小时接受剂量为100,10,1或0.1mg / kg的SB203580或安慰剂; SB203580 100或0.1 mg / kg或安慰剂在大肠杆菌后1小时（n = 121）;在大肠杆菌（n = 72）后12小时或SB203580 100mg / kg或安慰剂。所有动物在攻击后4小时开始接受头孢曲松（100mg / kg，0.1mL，皮下）4天和NS（0.5mL，皮下）1天。最初48小时每2小时观察动物，48小时至72小时每4小时观察一次动物，72小时至96小时每8小时观察动物，然后每天观察两次直至研究完成（168小时）[3]。
参考文献	[1]. Lali FV, et al. The pyridinyl imidazole inhibitor SB203580 blocks phosphoinositide-dependent protein kinase activity, protein kinase B phosphorylation, and retinoblastoma hyperphosphorylation in interleukin-2-stimulated T cells independently of p38 mitogen-activated protein kinase. J Biol Chem. 2000 Mar 10;275(10):7395-402. [2]. Birkenkamp KU, et al. The p38 MAP kinase inhibitor SB203580 enhances nuclear factor-kappa B transcriptional activity by a non-specific effect upon the ERK pathway. Br J Pharmacol. 2000 Sep;131(1):99-107. [3]. Su J, et al. SB203580, a p38 inhibitor, improved cardiac function but worsened lung injury and survival during Escherichia coli pneumonia in mice. J Trauma. 2010 Jun;68(6):1317-27. [4]. Badger AM, et al. Pharmacological profile of SB 203580, a selective inhibitor of cytokine suppressive binding protein/p38 kinase, in animal models of arthritis, bone resorption, endotoxin shock and immune function. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Dec;279(3):1453-61. [5]. Lin Y, et al. Critical role of astrocytic interleukin-17?A in post-stroke survival and neuronal differentiation of neural precursor cells in adult mice. Cell Death Dis. 2016 Jun 23;7(6):e2273.

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	615.6±55.0 °C at 760 mmHg
熔点	249 - 250ºC
分子式	C21H16FN3OS
分子量	377.435
闪点	326.1±31.5 °C
精确质量	377.099823
PSA	77.85000
LogP	4.10
InChIKey	CDMGBJANTYXAIV-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CS(=O)c1ccc(-c2nc(-c3ccc(F)cc3)c(-c3ccncc3)[nH]2)cc1
外观性状	白色固体
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.715
储存条件	−20°C
稳定性	-200C
水溶解性	DMSO: 50 mg/mL

152121-47-6;4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰;SB 203580;

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	(2年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料