辣椒平，138977-28-3，科研实验用

中文名: 辣椒平

英文名: Capsazepine

CAS 号: 138977-28-3

分子式: C₁₉H₂₁ClN₂O₂S

分子量: 376.90 g/mol

化学分类: 合成化合物，香草酰胺类似物 (Vanilloid Analogue)，瞬时受体电位香草酸亚型1 (TRPV1) 受体拮抗剂。

辣椒平是 辣椒素 (Capsaicin) 的结构类似物。辣椒素是辣椒中的主要辛辣成分，也是 TRPV1 受体的激动剂。

辣椒平的核心结构保留了辣椒素的 香草酰基 (Vanillyl) 部分（即 4-羟基-3-甲氧基苄基），但将其 烷基链替换为一个含硫、氮的苯并杂环结构（具体为苯并[b][1,4]硫氮杂䓬-3-甲酰胺）。这个关键的结构修饰使其作用发生了根本性转变。

它的结构设计使其能够结合到 TRPV1 受体上，但不激活受体，反而阻断辣椒素等激动剂的作用。

人工合成: 辣椒平不是天然产物，它是完全通过化学合成制备得到的，是一种重要的药理学工具化合物。它不存在于辣椒或其他天然来源中。

工具化合物： 辣椒平是研究 TRPV1 受体功能和其在疼痛、炎症、咳嗽等生理病理过程中作用的金标准工具药。

种属差异： 其对啮齿类动物（大鼠、小鼠）TRPV1 的拮抗效力强于对人 TRPV1 的拮抗效力（约 10 倍）。在解释实验结果时需要考虑这一点。

非完全阻断： 它不能完全阻断热刺激 (>50°C) 或质子激活的 TRPV1 电流，提示可能存在不同的激活机制或结合位点。

阻断辣椒素效应： 能有效拮抗辣椒素引起的疼痛、灼烧感、神经源性炎症（如血浆外渗）和咳嗽反射。

抑制热痛觉过敏： 在炎症或神经损伤模型中，能减轻由热刺激引起的痛觉过敏（对正常情况下不引起疼痛的热刺激产生疼痛反应）。

抑制酸诱导的疼痛： 能减轻酸性环境（如炎症部位）引起的疼痛。

可能的烟碱型乙酰胆碱受体拮抗作用： 有研究表明辣椒平在较高浓度下也可能拮抗神经元型烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs)，这可能是其某些非TRPV1相关效应的原因，使用时需注意特异性问题。

TRPV1 受体是一种非选择性阳离子通道，主要表达在感觉神经元（特别是痛觉传入神经）上。

它被多种刺激激活，包括：辣椒素 (>43°C)、酸 (低 pH)、热伤害性温度 (>43°C) 以及一些内源性脂质介质（如花生四烯酸乙醇胺 AEA、脂氧素代谢物等）。

TRPV1 受体的激活导致钙离子和钠离子内流，引起神经元去极化，产生灼烧痛觉和神经源性炎症。

主要作用: 竞争性拮抗剂。

靶点: 瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1) 受体。

作用机制: 辣椒平通过竞争性地结合到 TRPV1 受体上辣椒素的结合位点，阻止辣椒素、酸、热等激动剂激活该通道，从而阻断 TRPV1 介导的信号传导。

效应: