138977-28-3
中文名称
辣椒平
英文名称
CAPSAZEPINE
CAS
138977-28-3
分子式
C19H21ClN2O2S
MDL 编号
MFCD00153778
分子量
376.9
MOL 文件
138977-28-3.mol
更新日期
2024/11/07 22:59:41
结构式
物理化学性质
熔点 | 155-157°C |
沸点 | 581.1±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.350±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | methanol: soluble |
溶解度 | 可溶于甲醇: |
酸度系数(pKa) | 9.73±0.20(Predicted) |
形态 | solid |
形态 | 固体 |
颜色 | off-white |
颜色 | 米白色 |
InChIKey | DRCMAZOSEIMCHM-UHFFFAOYSA-N |
CAS 数据库 | 138977-28-3(CAS DataBase Reference) |
安全数据
危险品标志 | Xn |
危险类别码 | 20/21/22-36/37/38 |
安全说明 | 22-24/25-36-26 |
安全说明 | S22-S24/25 |
危险品运输编号 | 2811 |
WGK Germany | 3 |
WGK Germany | 3 |
危险等级 | 6.1(a) |
包装类别 | II |
知名试剂公司产品信息
138977-28-3(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
常见问题列表
生物活性
Capsazepine是capsaicin的拮抗剂,是TRPV1的拮抗剂。
靶点
Target | Value |
TRPV1
() | |
Na,K-ATPase
() | 12 μM(EC50) |
体外研究
94.2 µg/ml的Capsazepine(CPZ)对破骨细胞的生长和增殖具有显著的抑制。 Capsazepine将NKA转变为Na-ATPase。CPZ抑制K+依赖性活性,但不影响Na+转运相关的Na-ATPase。在没有K+的情况下,CPZ对Na-ATPase没有作用。CPZ还能抑制对硝基磷酸酶活性,尽管亲和力比较弱。CPZ显著地减少稳态EP水平。总之,CPZ阻滞NKA中Na+/K+循环,但保持Na+循环完整、减少泵的运输化学计量。Capsazepine在骨髓-成骨细胞混合培养物及生成RNKL的破骨细胞中,剂量依赖性地抑制破骨细胞形成和骨吸收。Capsazepine还抑制RANKL诱导的IκB和ERK1/2的磷酸化,导致成熟破骨细胞的凋亡。在颅骨成骨细胞中还抑制碱性磷酸酶活性和骨结节形成。
体内研究
在小鼠中,TRPV1拮抗剂capsazepine阻止吗啡耐受和依赖。capsazepine的急性治疗(5 mg/kg, i.p.)使吗啡的镇痛效果加强。capsazepine (2.5 mg/kg, i.p.)与吗啡的重复性联合结合治疗能够减轻吗啡镇痛效果耐受性发展。吗啡的依赖性发展同样被capsazepine (1.25 or 2.5 mg/kg, i.p.)所减少。Capsazepine (1 mg/kg/day)抑制小鼠卵巢切除术诱导的骨质疏松、对骨重吸收指数和骨骼形成也有抑制作用。
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英文名称:Capsazepine
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中文名称:辣椒平
英文名称:Capsazepine
CAS:138977-28-3
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中文名称:辣椒平
英文名称:Capsazepine;N-[2-(4-Chlorophenyl)ethyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioaMide
CAS:138977-28-3
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英文名称:N-(4-Chlorophenethyl)-7,8-Dihydroxy-4,5-Dihydro-1H-Benzo[C]Azepine-2(3H)-Carbothioamide
CAS:138977-28-3
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中文名称:辣椒平
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中文名称:辣椒平
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中文名称:辣椒平
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中文名称:辣椒平
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中文名称:辣椒平
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