木利替尼|T6124|TargetMol

Mubritinib
366017-09-6

￥123 1mg 起订

￥257 5mg 起订

￥413 10mg 起订

上海更新日期：2025-07-28

TargetMol中国（陶术生物）

VIP4年

联系人：邵小姐

手机：4008200310 拨打

邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：: 木利替尼

英文名称：: Mubritinib

CAS号：: 366017-09-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.87%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6124

Product Introduction

Bioactivity

名称	Mubritinib
描述	Mubritinib (TAK-165) (TAK-165) is a potent inhibitor of HER2/ErbB2 with IC50 of 6 nM.
细胞实验	Cells are seeded into 6-well plates and cultured overnight. Mubritinib is then added at various concentrations, and the cells are treated continuously for 72 hours. After the incubation period, cells are counted for the measurement of antiproliferative activity.(Only for Reference)
激酶实验	Inhibition of HER2/erbB2 tyrosine kinase activity: BT-474 cells are seeded on 24-well plates and cultured overnight. Mubritinib is then added at various concentrations. After incubation for 2 hours, the cells are harvested directly into sodium dodecyl sulfate (SDS)-sample buffer (200 μL). Aliquots containing equal amounts of total cell extract are run on 7.5% to 15% gradient SDS–polyacrylamide gel electrophoresis (PAGE). Following electrophoresis, proteins are transferred onto a polyvinylidene fluoride (PVDF) membrane, for western blot analysis using a relevant primary antibody. Detection of protein is accomplished by an enhanced chemiluminescent (ECL) detection method. The extent of tyrosine phosphorylation of HER2/erbB2 is measured by the LAS-1000 plus lumino-image analyser. The concentration of Mubritinib that inhibits HER2/erbB2 phosphorylation by 50% (IC50) is calculated from a dose–response curve generated by least-squares linear regression of the response using SAS software.
体外活性	Mubritinib在对其他酪氨酸激酶（例如EGFR、FGFR、PDGFR、Jak1、Src及Blk）表现出高达4000倍的选择性。即使在低浓度0.1 μM下，Mubritinib显著阻断了HER2的磷酸化作用，导致在高HER2水平的细胞系BT474中PI3K-Akt和MAPK途径的下调。Mubritinib不仅在ErbB2过表达的癌细胞系BT474中展现出高效的抗增殖作用，IC50为5 nM，而且还在HER2表达较弱的细胞系中表现出显著的抗增殖效果，分别对LNCaP、LN-REC4和T24的IC50为53 nM、90 nM和91 nM。对于HER2表达极微弱的PC-3细胞，Mubritinib没有抑制活性，IC50为4.62 μM，同样对于EGFR过表达的HT1376和ACHN细胞系也是如此，IC50均>25 μM。[1]
体内活性	Mubritinib 显著抑制了LN-REC4异种移植瘤，治疗/对照组瘤体体积比为26.5%。尽管在体外无法有效抑制UMUC-3和ACHN细胞的生长（IC50分别为1.812 和 >25 μM），但Mubritinib通过口服（每天10或20 mg/kg）显著抑制了UMUC-3和ACHN异种移植瘤的生长，治疗/对照组瘤体体积比分别为22.9%和26%，与此同时，Herceptin（20 mg/kg）对UMUC-3肿瘤生长无效。[1]
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 35.1 mg/mL (74.92 mM), Sonication is recommended.
关键字	TAK165 \| TAK 165 \| PDGFR \| Mubritinib \| JAK1 \| Inhibitor \| inhibit \| HER2/ErbB2 \| HER1 \| FGFR \| ErbB-1 \| Epidermal growth factor receptor \| EGFR
相关产品	Lapatinib \| Neratinib \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Amlexanox \| Formononetin \| Genistein \| Ferulic Acid \| Regorafenib \| Pazopanib \| Sorafenib
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 高选择性抑制剂库 \| 干细胞分化化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

木利替尼|||TAK-165|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务