木利替尼
中文名称:木利替尼
英文名称:Mubritinib
CAS号:366017-09-6
分子式:C25H23F3N4O2
分子量:468.47
EINECS号:
Mol文件:366017-09-6.mol
木利替尼 性质
| 熔点 | 158.0 to 162.0 °C |
|---|---|
| 沸点 | 620.9±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.25±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (106.73 mM; 需要超声波)H2O : < 0.1 mg/mL (不溶) |
| 酸度系数(pKa) | 1.45±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末晶体 |
| 颜色 | 白色到灰色到棕色 |
木利替尼 用途与合成方法
Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂，在BT-474细胞中IC50为6 nM；而在BT-474细胞系中对EGFR，FGFR，PDGFR，JAK1，Src和Blk没有抑制作用。Phase 1。
| Target | Value |
|
HER2/ErbB2
(BT-474 cells) | 6.0 nM |
Mubritinib 有效抑制人表皮生长因子受体2(HER2/erbB2)，IC50为 6 nM,比作用于其他酪氨酸激酶，如EGFR, FGFR, PDGFR, Jak1, Src 和 Blk时，选择性高4000多倍。Mubritinib浓度低至0.1 μM时，作用于携带高水平HER2的细胞系BT474时，也显著抑制 HER2磷酸化,导致PI3K-Akt和MAPK通路的下调。Mubritinib不仅作用于过表达ErbB2的肿瘤细胞系BT474时，具有高效抗增殖效果，IC50为5 nM，而且作用于每周表达HER2的细胞系，也具有显著的抗增殖效果，作用于LNCaP, LN-REC4 和T24细胞时，IC50 分别为53 nM, 90 nM 和 91 nM。Mubritinib作用于非常微弱表达HER2的PC-3细胞时，没有抑制活性，IC50为4.62 μM,作用于过表达EGFR的HT1376和ACHN 细胞系时，也无抑制活性，IC50>25 μM。
Mubritinib显著抑制LN-REC4移植瘤，实验组/对照组肿瘤体积比为26.5%。虽然在体外Mubritinib对 UMUC-3和 ACHN 细胞抑制无效 (IC50s 分别为1.812 和>25 μM),但是Mubritinib 按10 或20 mg/kg 剂量每天口服给药处理，则显著抑制UMUC-3和ACHN 移植瘤生长，实验组/对照组肿瘤体积比分别为22.9%和 26%，而Herceptin 按20 mg/kg剂量处理UMUC-3肿瘤，对肿瘤生长没有作用效果。木利替尼 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-13501 | 5 mg | 312 | ||
| 2024-11-08 | HY-13501 | 木利替尼 | 366017-09-6 | 10mg | 500 |
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产品介绍：
中文名称：木利替尼
英文名称：TAK 165;1-[4-[4-[[2-[(1E)-2-[4-(trifluoroMethyl)phenyl]ethenyl]-4-oxazolyl]Methoxy]phenyl]butyl]-1H-1,2,3-triazole
CAS：366017-09-6
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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产品介绍：
中文名称：木利替尼
英文名称：Mubritinib
CAS：366017-09-6
纯度：98.0% LC
包装信息：100MG,25MG
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中文名称：莫立替尼
英文名称：Mubritinib
CAS：366017-09-6
纯度：98%
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产品介绍：
中文名称：木利替尼
英文名称：Mubritinib
CAS：366017-09-6
纯度：>98%,HER2/ErbB2
包装信息：10MG
备注：>98%，有效的HER2/ErbB2抑制剂 5800
最新发布供应信息
木利替尼 Mubritinib 366017-09-6
成都彼样生物科技有限公司
2025-01-24
EGFR2/HER2抑制剂(Mubritinib)
上海泽叶生物科技有限公司
2025-01-20
