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木利替尼

木利替尼

中文名称:木利替尼
英文名称:Mubritinib
CAS号:366017-09-6
分子式:C25H23F3N4O2
分子量:468.47
EINECS号:
Mol文件:366017-09-6.mol
木利替尼 结构式

木利替尼 性质

熔点 158.0 to 162.0 °C
沸点 620.9±65.0 °C(Predicted)
密度 1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at +4°C
溶解度 DMSO : 50 mg/mL (106.73 mM; 需要超声波)H2O : < 0.1 mg/mL (不溶)
酸度系数(pKa) 1.45±0.10(Predicted)
形态 粉末晶体
颜色 白色到灰色到棕色

木利替尼 用途与合成方法

Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂,在BT-474细胞中IC50为6 nM;而在BT-474细胞系中对EGFR,FGFR,PDGFR,JAK1,Src和Blk没有抑制作用。Phase 1。
TargetValue
HER2/ErbB2
(BT-474 cells)
6.0 nM

Mubritinib 有效抑制人表皮生长因子受体2(HER2/erbB2),IC50为 6 nM,比作用于其他酪氨酸激酶,如EGFR, FGFR, PDGFR, Jak1, Src 和 Blk时,选择性高4000多倍。Mubritinib浓度低至0.1 μM时,作用于携带高水平HER2的细胞系BT474时,也显著抑制 HER2磷酸化,导致PI3K-Akt和MAPK通路的下调。Mubritinib不仅作用于过表达ErbB2的肿瘤细胞系BT474时,具有高效抗增殖效果,IC50为5 nM,而且作用于每周表达HER2的细胞系,也具有显著的抗增殖效果,作用于LNCaP, LN-REC4 和T24细胞时,IC50 分别为53 nM, 90 nM 和 91 nM。Mubritinib作用于非常微弱表达HER2的PC-3细胞时,没有抑制活性,IC50为4.62 μM,作用于过表达EGFR的HT1376和ACHN 细胞系时,也无抑制活性,IC50>25 μM。

Mubritinib显著抑制LN-REC4移植瘤,实验组/对照组肿瘤体积比为26.5%。虽然在体外Mubritinib对 UMUC-3和 ACHN 细胞抑制无效 (IC50s 分别为1.812 和>25 μM),但是Mubritinib 按10 或20 mg/kg 剂量每天口服给药处理,则显著抑制UMUC-3和ACHN 移植瘤生长,实验组/对照组肿瘤体积比分别为22.9%和 26%,而Herceptin 按20 mg/kg剂量处理UMUC-3肿瘤,对肿瘤生长没有作用效果。

安全信息

海关编码2934.99.4400

木利替尼 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-13501 5 mg 312
2024-01-25 HY-13501 木利替尼 366017-09-6 10mg 500

木利替尼供应商 更多

武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话:821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:木利替尼
英文名称:TAK 165;1-[4-[4-[[2-[(1E)-2-[4-(trifluoroMethyl)phenyl]ethenyl]-4-oxazolyl]Methoxy]phenyl]butyl]-1H-1,2,3-triazole
CAS:366017-09-6
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:021-20908456
产品介绍:
英文名称:Mubritinib(TAK 165)
CAS:366017-09-6
备注:C13914
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话:021-67121386
产品介绍:
中文名称:木利替尼
英文名称:Mubritinib
CAS:366017-09-6
纯度:98.0% LC
包装信息:100MG,25MG
上海隆盛化工有限公司
联系电话:021-58099652-8005 13585536065
产品介绍:
中文名称:莫立替尼
英文名称:Mubritinib
CAS:366017-09-6
纯度:98%
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:木利替尼
英文名称:Mubritinib
CAS:366017-09-6
纯度:>98%,HER2/ErbB2
包装信息:10MG
备注:>98%,有效的HER2/ErbB2抑制剂 5800

最新发布供应信息

EGFR2/HER2抑制剂(Mubritinib)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
木利替尼 Mubritinib 366017-09-6
成都彼样生物科技有限公司 2024-03-26

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