366017-09-6
中文名称
木利替尼
英文名称
Mubritinib
CAS
366017-09-6
分子式
C25H23F3N4O2
分子量
468.47
MOL 文件
366017-09-6.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
结构式
基本信息
中文别名
莫利替尼
莫立替尼
木利替尼
莫立替尼,木利替尼
莫立替尼、TAK 165
EGFR2/HER2抑制剂(MUBRITINIB)
1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙烯基)-4-恶唑基)甲氧基)苯基)丁基)-1H-1,2,3-三氮唑
莫立替尼
木利替尼
莫立替尼,木利替尼
莫立替尼、TAK 165
EGFR2/HER2抑制剂(MUBRITINIB)
1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙烯基)-4-恶唑基)甲氧基)苯基)丁基)-1H-1,2,3-三氮唑
英文别名
CS-522
TAK 165
MUBRITINIB
TAK165
TAK-165
Mubritinib(TAK 165)
Mubritinib USP/EP/BP
(E)-1-(4-(4-((2-(4-(trifluoromethyl)styryl)oxazol-4-yl)methoxy)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazole
(E)-4-((4-(4-(1H-1,2,3-Triazol-1-yl)butyl)phenoxy)methyl)-2-(4-(trifluoromethyl)styryl)oxazole
1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)ethenyl)-4-oxazolyl)methoxy)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazole
1H-1,2,3-Triazole, 1-[4-[4-[[2-[(1E)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethenyl]-4-oxazolyl]methoxy]phenyl]butyl]-
TAK 165
MUBRITINIB
TAK165
TAK-165
Mubritinib(TAK 165)
Mubritinib USP/EP/BP
(E)-1-(4-(4-((2-(4-(trifluoromethyl)styryl)oxazol-4-yl)methoxy)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazole
(E)-4-((4-(4-(1H-1,2,3-Triazol-1-yl)butyl)phenoxy)methyl)-2-(4-(trifluoromethyl)styryl)oxazole
1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)ethenyl)-4-oxazolyl)methoxy)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazole
1H-1,2,3-Triazole, 1-[4-[4-[[2-[(1E)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethenyl]-4-oxazolyl]methoxy]phenyl]butyl]-
所属类别
原料药：替尼类抗肿瘤药
物理化学性质
| 熔点 | 158.0 to 162.0 °C |
| 沸点 | 620.9±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.25±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (106.73 mM; Need ultrasonic)H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble) |
| 酸度系数(pKa) | 1.45±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末晶体 |
| 颜色 | 白色到灰色到棕色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H320-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
| 海关编码 | 2934.99.4400 |
常见问题列表
生物活性
Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂，在BT-474细胞中IC50为6 nM；而在BT-474细胞系中对EGFR，FGFR，PDGFR，JAK1，Src和Blk没有抑制作用。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
HER2/ErbB2
(BT-474 cells) | 6.0 nM |
体外研究
Mubritinib 有效抑制人表皮生长因子受体2(HER2/erbB2)，IC50为 6 nM,比作用于其他酪氨酸激酶，如EGFR, FGFR, PDGFR, Jak1, Src 和 Blk时，选择性高4000多倍。Mubritinib浓度低至0.1 μM时，作用于携带高水平HER2的细胞系BT474时，也显著抑制 HER2磷酸化,导致PI3K-Akt和MAPK通路的下调。Mubritinib不仅作用于过表达ErbB2的肿瘤细胞系BT474时，具有高效抗增殖效果，IC50为5 nM，而且作用于每周表达HER2的细胞系，也具有显著的抗增殖效果，作用于LNCaP, LN-REC4 和T24细胞时，IC50 分别为53 nM, 90 nM 和 91 nM。Mubritinib作用于非常微弱表达HER2的PC-3细胞时，没有抑制活性，IC50为4.62 μM,作用于过表达EGFR的HT1376和ACHN 细胞系时，也无抑制活性，IC50>25 μM。
体内研究
Mubritinib显著抑制LN-REC4移植瘤，实验组/对照组肿瘤体积比为26.5%。虽然在体外Mubritinib对 UMUC-3和 ACHN 细胞抑制无效 (IC50s 分别为1.812 和>25 μM),但是Mubritinib 按10 或20 mg/kg 剂量每天口服给药处理，则显著抑制UMUC-3和ACHN 移植瘤生长，实验组/对照组肿瘤体积比分别为22.9%和 26%，而Herceptin 按20 mg/kg剂量处理UMUC-3肿瘤，对肿瘤生长没有作用效果。
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821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：木利替尼
英文名称：TAK 165;1-[4-[4-[[2-[(1E)-2-[4-(trifluoroMethyl)phenyl]ethenyl]-4-oxazolyl]Methoxy]phenyl]butyl]-1H-1,2,3-triazole
CAS：366017-09-6
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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021-67121386
产品介绍：
中文名称：木利替尼
英文名称：Mubritinib
CAS：366017-09-6
纯度：98.0% LC
包装信息：100MG,25MG
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021-58099652-8005 13585536065
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中文名称：莫立替尼
英文名称：Mubritinib
CAS：366017-09-6
纯度：98%
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：木利替尼
英文名称：Mubritinib
CAS：366017-09-6
纯度：>98%,HER2/ErbB2
包装信息：10MG
备注：>98%，有效的HER2/ErbB2抑制剂 5800
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
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中文名称：木利替尼
英文名称：Mubritinib (TAK 165)
CAS：366017-09-6
纯度：>=99%
包装信息：10mg/RMB 415.90;250mg/RMB 6179.90;50mg/RMB 1628.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：莫立替尼
英文名称：Mubritinib
CAS：366017-09-6
纯度：98.0%
包装信息：1G; 25G; 1KG; 25KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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产品介绍：
中文名称：木利替尼
CAS：366017-09-6
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
杭州杰恒化工有限公司
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英文名称：Mubritinib
CAS：366017-09-6
纯度：99%
包装信息：1g;1kg,100kg,1000kg
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025-58849295 18951903616
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英文名称：Mubritinib (TAK 165)
CAS：366017-09-6
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
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中文名称：木利替尼
英文名称：Mubritinib
CAS：366017-09-6
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称：Mubritinib (TAK 165)
CAS：366017-09-6
武汉天植生物技术有限公司
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产品介绍：
中文名称：木利替尼
英文名称：Mubritinib (TAK 165)
CAS：366017-09-6
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
广州和为医药科技有限公司
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18620099427
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英文名称：Mubritinib (TAK 165)
CAS：366017-09-6
纯度：99%
包装信息：5MG;10MG;25MG;100MG;250MG
备注：可定制包装规格
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021-65675885 18964387627
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英文名称：TAK 165
CAS：366017-09-6
纯度：99%
包装信息：5mg;10mg;25mg
备注：试剂级
上海源叶生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：木利替尼
英文名称：Mubritinib (TAK 165)
CAS：366017-09-6
纯度：99%
包装信息：10MG
备注：生化试剂