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奈帕芬胺

2-Amino-3-benzoylbenzeneacetamide;Nepafenac
78281-72-8
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山东 更新日期：2025-04-03

山东博创医药技术有限公司

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手机：18375417530 拨打
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产品详情:

中文名称：
奈帕芬胺
英文名称：
2-Amino-3-benzoylbenzeneacetamide;Nepafenac
CAS号：
78281-72-8
产地：
济南
纯度规格：
大于99%
产品类别：
眼科用药
级别：
医药级

78281-72-8

中文名称奈帕芬胺
英文名称Nepafenac
CAS78281-72-8
分子式C15H14N2O2
MDL 编号MFCD08067732
分子量254.28
MOL 文件78281-72-8.mol

中文别名
2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酰胺
奈帕芬胺
英文别名
Nepafenac
2-(2-amino-3-benzoyl-phenyl)acetamide
2-Amino-3-benzoylbenzeneacetamide
nepafenac,Nevance
所属类别
生物化工：COX 抑制剂

物理化学性质

熔点177-181°C
沸点562.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.249±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件room temp
溶解度二甲基亚砜：≥5mg/mL
酸度系数(pKa)16.09±0.40(Predicted)
形态粉末
颜色淡黄色至深黄色
水溶解性0.014 mg/mL in water
Merck14,6469
InChIInChI=1S/C15H14N2O2/c16-13(18)9-11-7-4-8-12(14(11)17)15(19)10-5-2-1-3-6-10/h1-8H,9,17H2,(H2,16,18)
InChIKeyQEFAQIPZVLVERP-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(CC(N)=O)=CC=CC(C(=O)C2=CC=CC=C2)=C1N
CAS 数据库78281-72-8(CAS DataBase Reference)

安全数据

危险性符号(GHS)GHS hazard pictograms
GHS09
警示词警告
危险性描述H400
防范说明P273-P391-P501
危险品标志N
危险类别码50/53
安全说明60-61
危险品运输编号UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
RTECS号CY1480710
海关编码2924.29.6250

常见问题列表

眼科用药(白内障)
奈帕芬胺(Nepafenac)是一种新型眼用非甾体类解热镇痛抗炎药(NSAIDs),用于治疗白内障手术引起的眼部疼痛和炎症,与传统NSAIDs相比,奈帕芬胺的化学结构有利于该药迅速穿透角膜并分布于其作用靶位，因而有助于降低药物在角膜表面的积聚，减少眼球表面并发症的发生,具有渗透力强、靶向作用强、毒副作用小等优点。
2005年8月19日美国食品与药品管理局(FDA)批准奈帕芬胺眼用混悬液用于治疗白内障手术相关性疼痛和炎症,是首个批准上市的眼用NSAID前体药物制剂。
奈帕芬胺经眼部给药后，可迅速穿过角膜，并在眼组织水解酶的作用下转化为氨芬酸(一种NSAID)；而氨芬酸又通过抑制前列腺素H合成酶(环氧化酶)，阻断前列腺素的合成，来发挥其抗炎止痛的作用。正如人们所知，前列腺素是引起眼内炎症的介质之一，能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加和白细胞趋化等，此外，前列腺素还能通过非胆碱能机制收缩虹膜括约肌，引发眼科手术过程中及手术后的缩瞳反应。NSAIDs经眼部给药后，可抑制前列腺素在虹膜、睫状体和结膜的合成，因此可预防眼部炎症的发生，减少相关的疼痛。
生物活性
Nepafenac (AHR 9434, AL 6515) 是一种非甾体抗炎药剂。
靶点
TargetValue
COX1
COX2
体内研究
Nepafenac显示显著更大的眼部生物利用度，amfenac的COX-2抑制活性比ketorolac或bromfenac更大。 Nepafenac显示疲软的COX-1的抑制活性，IC50为64.3 mM。在兔中，Nepafenac抑制前列腺素在虹膜/睫状体（85-95％）和视网膜/脉络膜（55％）中的合成。 Nepafenac（0.5％）导致视网膜水肿减少65％，这是与62％的血 - 视网膜屏障崩溃的抑制相关。Nepafenac（0.5％）显著抑制（46％）血 - 视网膜屏障破坏，伴随PGE2的合成（96％）的几乎完全抑制。 在胰岛素不足型糖尿病大鼠的视网膜微血管内，Nepafenac显著抑制视网膜前列腺素E（2），超氧化物，环氧合酶2，和白细胞停滞，并不影响血管内皮生长因子（VEGF）和一氧化氮（NO）。在糖尿病大鼠中，Nepafenac显著抑制转移酶介导的dUTP缺口末端标记阳性毛细管细胞，无细胞的毛细血管，和周细胞的数目。 在小鼠中，和对照组相比，Nepafenac导致显著减少的脉络膜新生血管和缺血引起视网膜新生血管。Nepafenac也减弱缺血诱导的视网膜的VEGF mRNA表达的增加。 在眼和转移性动物模型中，Nepafenac延迟恶性肿瘤的进展，以及在葡萄膜黑色素瘤重量的减少。
78281-72-8 结构式78281-72-8 结构式


78281-72-8;奈帕芬胺;Nepafenac ;

公司简介

山东博创医药技术有限公司成立干2020年9月，公司专业的技术团队采用现代医药学理论和高新技术开展多学科综合性研究，专业从事新药研发、仿制研发、天然药物开发、原料备案、药品一致性评价及新药临床监督等技术服务，致力于成为集研发、生产、销售为一体的多元化高新技术企业。

成立日期 (5年)
注册资本 1000万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 贸易,工厂,定制,服务
主营行业 医药中间体,天然化学药,整体实验外包服务,其他西药原料

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  • 2025-03-30
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