吡托布鲁替尼

化学基本信息

   • 中文名称：吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib，LOXO-305，CAS 2101700-15-4）
   • 同义词：Jaypirca, LY-3527727
   • 分子式：C₂₂H₂₁F₄N₅O₃；分子量：479.43 g/mol

结构参数
   • IUPAC 名称：5-amino-3-[4-[[(5-fluoro-2-methoxybenzoyl)amino]methyl]phenyl]-1-[(2S)-1,1,1-trifluoropropan-2-yl]pyrazole-4-carboxamide
   • SMILES：COC1=C(C=C(F)C=C1)C(=O)NCC1=CC=C(C=C1)C1=NN([C@@H](C)C(F)(F)(F))C(N)=C1C(N)=O

物理化学性质
   • 外观：白色至类白色固体；密度约1.44 g/cm³；沸点≈619.2 °C
   • 溶解性：DMSO 96 mg/mL；DMF 3 mg/mL；EtOH 5 mg/mL；PBS (pH 7.2) 5 mg/mL；水中几乎不溶
   • 保存条件：粉末–20 °C，3年；溶液–80 °C，6个月

未来展望
   • 适应症拓展：边缘区淋巴瘤、Waldenström巨球蛋白血症等B细胞恶性肿瘤
   • 新兴领域：固体肿瘤及自身免疫病的潜在应用
   • 工艺优势：优良稳定性、批间一致性及规模化生产可行性将显著提升市场竞争力