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普那布林|T2511|TargetMol

Plinabulin
714272-27-2
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987 5mg 起订
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上海 更新日期:2024-09-30

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
普那布林
英文名称:
Plinabulin
CAS号:
714272-27-2
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
98.69%
产品类别:
抑制剂
货号:
T2511

Product Introduction

Bioactivity

名称Plinabulin
描述Plinabulin (NPI-2358) (NPI-2358) is a vascular disrupting agent (VDA) against tubulin-depolymerizing tumor cells ( IC50: 9.8-18 nM). Plinabulin selectively targets and binds to the colchicine-binding site of tubulin, thereby interrupting equilibrium of microtubule dynamics. This disrupts mitotic spindle assembly leading to cell cycle arrest at M phase and blockage of cell division.
细胞实验The adherent cells are plated in 96-well flat-bottomed plates and allowed to attach for 24 hours at 37 °C. HL-60 and HL-60/MX2 cells are plated in 96-well plates on the day of NPI-2358 addition. Serially diluted NPI-2358 is added to cells at concentrations ranging from 2 pM to 20 μM. Cells treated with a final concentration of 0.25% (v/v) DMSO serves as the vehicle control. Cell viability is assessed 48 hours later by measuring the reduction of resazurin with a fluorimeter. The IC50 value is calculated.(Only for Reference)
体外活性NPI-2358时间和剂量依赖性地诱导肿瘤灌注降低.在携带人浆细胞移植瘤的鼠中,NPI-2358(7.5 mg/kg)可抑制肿瘤生长.与对C3H肿瘤的效果相比,NPI-2358对KHT肉瘤的作用更好,辐射处理可以增强对两种肿瘤的抗癌活性.
体内活性在人脐静脉内皮细胞中,NPI-2358(20 nM)可快速诱导微管蛋白解聚,并透过单细胞层。NPI-2358可使MM细胞停在有丝分裂早期,并诱导细胞死亡。NPI-2358与微管蛋白的秋水仙素结合位点结合,可有效抑制过量表达Pgp的人肿瘤细胞系,或使核Topo II催化活性降低(IC50:9.8-18 nM)。NPI-2358也还抑制微管形成及内皮细胞和MM细胞的迁移,造成肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358对有丝分裂停滞或MM细胞死亡具有诱导作用,但通过阻断JNK通路可使该作用失活。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (148.6 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字Plinabulin | NPI2358 | inhibit | Inhibitor | Microtubule/Tubulin | NPI 2358
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普那布林|||NPI-2358|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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