化合物 BI847325|T6785|TargetMol

BI-847325
1207293-36-4

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 BI847325

英文名称：: BI-847325

CAS号：: 1207293-36-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 97.54%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6785

Product Introduction

Bioactivity

名称	BI-847325
描述	BI-847325 is a selective dual inhibitor of MEK and aurora kinases (AK) with IC50 values of 4 and 15 nM for human MEK2 and AK-C, respectively.
细胞实验	Cells are plated at a density of 2.5 × 103 cells per 100 μL and left to grow overnight before being treated with increasing concentrations of BI-847325 for 72 hours. The metabolic activity is determined using Alamar blue reagent as per the manufacturer's protocol.(Only for Reference)
激酶实验	Assays are run in the presence of 100 μM ATP using 10 μM of substrate. 30 μL PROTEIN-MIX in 25% DMSO and incubated for 15 min at room temperature. 10 μL PEPTIDE-MIX is added, the mixture is incubated for 60 min at RT and stopped by adding 180 μL 6.4% TCA (final concentration: 5%). Incorporated phosphate is measured in a scintillation counter and IC50 values are calculated using a sigmoidal curve analysis program with variable hill slope[1].
体外活性	BI-847325 在BRAF突变和对vemurafenib耐药的黑色素瘤细胞上显示出生长抑制效果，其IC50值在0.3 nM到2 μM范围内，并且在六个BRAF突变的黑色素瘤细胞系中阻止了集落形成。BI-847325 还通过减少Mcl-1表达来诱导凋亡。[1]
体内活性	在携带1205Lu和1205LuR异种移植瘤的小鼠中，BI-847325（75 mg/kg，口服）明显抑制了肿瘤的生长，而且没有显著改变体重。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 18 mg/mL (38.7 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 1 mg/mL (2.15 mM)
关键字	BI847325 \| inhibit \| Apoptosis \| MEK \| MAPKK \| BI-847325 \| MAP2K \| Inhibitor \| Aurora Kinase \| Mitogen-activated protein kinase kinase \| BI 847325
相关产品	Lidocaine hydrochloride \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Stavudine \| Tributyrin \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Sodium 4-phenylbutyrate \| Kaempferol
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

BI-847325|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务