1207293-36-4
中文名称
BI-847325
英文名称
BI-847325
CAS
1207293-36-4
分子式
C29H28N4O2
分子量
464.56
MOL 文件
1207293-36-4.mol
更新日期
2025/01/25 16:53:37
结构式
基本信息
中文别名
MEK和极光激酶(AK)双重抑制剂(BI-847325)
BI-847325, MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂
3-(3-(((4-((二甲氨基)甲基)苯基)氨基)(苯基)亚甲基)-2-氧代吲哚-6-基)-N-乙基丙酰胺
BI-847325, MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂
3-(3-(((4-((二甲氨基)甲基)苯基)氨基)(苯基)亚甲基)-2-氧代吲哚-6-基)-N-乙基丙酰胺
英文别名
BI-847325
BI 847325
BI847325
BI-847325
BI 847325
BI847325
BI-847325, 98%, an ATP competitive dual inhibitor of MEK and aurora kinases (AK)
3-[3-[[4-(dimethylaminomethyl)anilino]-phenylmethylidene]-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethylprop-2-ynamide
3-(3-(((4-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide
(Z)-3-(3-(((4-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide
3-[3-[[[4-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethyl-2-propynamide
2-Propynamide, 3-[3-[[[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethyl-
BI 847325
BI847325
BI-847325
BI 847325
BI847325
BI-847325, 98%, an ATP competitive dual inhibitor of MEK and aurora kinases (AK)
3-[3-[[4-(dimethylaminomethyl)anilino]-phenylmethylidene]-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethylprop-2-ynamide
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所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
物理化学性质
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | ≥24.1 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | Light yellow to yellow |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。
靶点
Target | Value |
Aurora B (Xenopus laevis) | 3 nM |
MEK2 | 4 nM |
Aurora C (Human) | 15 nM |
Aurora A (Human) | 25 nM |
MEK1 | 25 nM |
体外研究
BI-847325对BRAF突变型和vemurafenib耐药的黑色素瘤细胞表现出生长抑制作用,IC50 范围为0.3 nM-2 μM,并防止6个BRAF突变型黑色素瘤细胞系中集落形成。BI-847325也会通过减少Mcl-1表达诱导细胞凋亡。
体内研究
在负荷1205Lu和1205LuR异种移植物的小鼠中,BI-847325 (75 mg/kg, p.o.)引起显著的肿瘤退化,而不显著改变体重。
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