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化合物 PHT-427|T2420|TargetMol

PHT-427
1191951-57-1
255 5mg 起订
413 10mg 起订
823 25mg 起订
上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 PHT-427
英文名称:
PHT-427
CAS号:
1191951-57-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
98.00%
产品类别:
抑制剂
货号:
T2420

Product Introduction

Bioactivity

名称PHT-427
描述PHT-427 (CS-0223) is a dual Akt (Ki: 2.7 μM) and PDPK1 (Ki: 5.2 μM) inhibitor (high-affinity binding for the PH domains of Akt and PDPK1).
激酶实验Surface plasmon resonance (SPR) spectroscopy binding assays: All interaction analyses are performed with a Biacore 2000, Biacore 2000 Control Software v3.2, and BIAevaluation v4.1 analysis software. The PH domain GST-fusion proteins (Akt1, IRS1, and PDK1) are immobilized on a CM5 Sensorchip using Biacore's Amine Coupling Kit to a level of 10,000 Response units (RUs). Small molecule analytes at concentrations ranging from 0.1 to 10 × the predicted KD are injected at a high flow rate (30μL/min). DMSO concentrations in all samples and running buffer are 1% (v/v) or less.
体外活性作用于BxPC-3时,PHT-427(125-250 mg/kg)对肿瘤生长的抑制率达到80%.作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤时,PHT-427具有明显的抗肿瘤活性.
体内活性作用于Panc-1细胞时,PHT-427具有抗增殖效果(IC50:65 μM)。作用于PC-3前列腺癌细胞时,PH-427(10 μM)使p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt显著降低,说明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。作用于质膜时, PHT-427也抑制Akt 和PDKP1 PH 域易位。PHT-427诱导凋亡,并抑制AKT磷酸化,主要发生在Ser473残基,较少发生在 Thr308 残基(IC50:6.3 μM), 对全部AKT 蛋白表达无影响。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 45 mg/mL (109.86 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.88 mM), Sonication is recommended.
关键字Protein kinase B | PKB | PHT-427 | PHT427 | PDK1 | Inhibitor | inhibit | CS0223 | CS 0223 | Apoptosis | Akt
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PHT 427|||CS-0223|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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  • 2024-09-26
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