1191951-57-1
中文名称
4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺
英文名称
PHT-427
CAS
1191951-57-1
分子式
C20H31N3O2S2
分子量
409.61
MOL 文件
1191951-57-1.mol
更新日期
2024/07/16 10:15:34
结构式
基本信息
中文别名
AKT和PDPK1双重抑制剂(PHT-427)
4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺
4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺
英文别名
CS-303
CS-0223
PHT-427
PHT-427, >=98%
PHT-427
PHT 427
PHT-427 USP/EP/BP
Akt Inhibitor XIV - CAS 1191951-57-1 - Calbiochem
4-Dodecyl-N-1,3,4-thiadiazol-2-ylbenzenesulfonamide
Benzenesulfonamide, 4-dodecyl-N-1,3,4-thiadiazol-2-yl-
PHT-427 4-Dodecyl-N-1,3,4-thiadiazol-2-ylbenzenesulfonamide
CS-0223
PHT-427
PHT-427, >=98%
PHT-427
PHT 427
PHT-427 USP/EP/BP
Akt Inhibitor XIV - CAS 1191951-57-1 - Calbiochem
4-Dodecyl-N-1,3,4-thiadiazol-2-ylbenzenesulfonamide
Benzenesulfonamide, 4-dodecyl-N-1,3,4-thiadiazol-2-yl-
PHT-427 4-Dodecyl-N-1,3,4-thiadiazol-2-ylbenzenesulfonamide
所属类别
生物化工：Akt 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 126-127 °C(Solv: hexane (110-54-3); ethyl acetate (141-78-6)) |
| 沸点 | 535.0±43.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.162 |
| 储存条件 | +2C to +8C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 6.03±0.40(Predicted) |
| 形态 | 白色固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H320-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
常见问题列表
应用
4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺作为Akt 抑制剂得到广泛关注。研究表明，Akt 在胃癌、胰腺癌、卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌等多种人类肿瘤中均存在过度表达的现象，Akt 功能的异常与这些肿瘤的发生、发展以及对化疗、放疗产生耐受密切相关。因此，Akt 已成为一个极具开发前景的抗肿瘤靶点，寻找高效、新颖的 Akt 抑制剂也是当前抗肿瘤药物研发的重要策略。
制备
以2-氨基-1,3,4-噻二唑及对十二烷基苯磺酰氯为起始物料，制备4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺[1]。其合成反应式如下图：
4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺合成反应式
取洁净烧杯，加入180 mL四氢呋喃溶液，称取30. 0 g(90. 14 mmol)对十二烷基苯磺酰氯溶于四氢呋喃，溶解后将溶液缓慢加入到冰水浴条件下的2-氨基-1,3,4-噻二唑四氢呋喃中（已装入洁净的三口反应瓶），立即有固体析出，加完后在 35 ℃ 继续搅拌4小时，薄层色谱检测反应进度。等反应完成，反应液冷却后，再向反应中加400 mL 冰水，使产物析出完全，抽滤得浅黄色固体。干燥后用无水乙醇重结晶，得到4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺。
生物活性
PHT-427 (CS-0223)是作用于Akt和PDPK1的双重抑制剂，对Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力，Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。
靶点
| Target | Value |
| Akt | 2.7 μM(Ki) |
| PDK1 | 5.2 μM(Ki) |
体外研究
PH-427是Akt/PDPK1的血小板白细胞C 激酶底物同源性（PH）域抑制剂。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌细胞，显著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,说明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。 PHT-427 作用于质膜，也抑制Akt 和 PDKP1 PH 域易位。PHT-427诱导凋亡，且抑制AKT磷酸化（主要发生在Ser473残基，较少发生在 Thr308 残基，IC50为6.3 μM, 不会影响全部AKT 蛋白表达。PHT-427 作用于Panc-1细胞，具有抗增殖效果，IC50为65 μM。
体内研究
PHT-427作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤，具有显著的抗肿瘤活性。PHT-427按125 到 250 mg/kg剂量作用于BxPC-3，抑制80%肿瘤生长 。
4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-12063 | 4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺 PHT-427 | 1191951-57-1 | 10mg | 500元 |
| 2024/04/30 | S1556 | 4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺 PHT-427 | 1191951-57-1 | 10mg | 569.12元 |
| 2024/04/30 | S1556 | 4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺 PHT-427 | 1191951-57-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 731.92元 |
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现货
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产品介绍：
中文名称：4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺
英文名称：PHT-427
CAS：1191951-57-1
纯度：98%
包装信息：1g;5g
库存量：
>10g
现货日期：
2024/7/16 10:15:34
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中文名称：4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺
英文名称：PHT-427
CAS：1191951-57-1
纯度：>98%
包装信息：200MG
备注：4300
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400-400-6206333 18521732826
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中文名称：PHT-427,双Akt和PDK1抑制剂
英文名称：PHT-427
CAS：1191951-57-1
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 369.90;50mg/RMB 988.90
备注：试剂级
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中文名称：4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺
英文名称：PHT427
CAS：1191951-57-1
纯度：98.0%
包装信息：50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：4-Aminohippuric Acid;4-Aminohippuric Acid;p-Aminohippuric acid;对氨基马尿酸
英文名称：PHT427
CAS：1191951-57-1
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
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英文名称：PHT-427
CAS：1191951-57-1
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
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CAS：1191951-57-1
纯度：>=99%
包装信息：10mg;50mg;100mg
备注：试剂
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中文名称：4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺
英文名称：PHT-427
CAS：1191951-57-1
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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英文名称：PHT-427
CAS：1191951-57-1
纯度：96
包装信息：1g;5g;10g
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18607101326 15172504745
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英文名称：PHT-427
CAS：1191951-57-1
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
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英文名称：PHT-427
CAS：1191951-57-1
纯度：98%
包装信息：2.5MG;5MG;10MG;25MG;100MG
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英文名称：PHT 427
CAS：1191951-57-1
纯度：99%
包装信息：5mg;10mg;25mg
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英文名称：PHT-427
CAS：1191951-57-1
纯度：98%
包装信息：10MG
备注：生化试剂
常州合晶化工有限公司
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英文名称：PHT 427
CAS：1191951-57-1
纯度：95+%
包装信息：100mg;250mg;500mg;1g;2.5g;5g;10g
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英文名称：PHT-4274-Dodecyl-N-1,3,4-thiadiazol-2-ylbenzenesulfonamide
CAS：1191951-57-1
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中文名称：4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺
英文名称：PHT-427
CAS：1191951-57-1
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg