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盐酸利莫那班|T1519|TargetMol

Rimonabant hydrochloride
158681-13-1
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
盐酸利莫那班
英文名称:
Rimonabant hydrochloride
CAS号:
158681-13-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.5%
产品类别:
抑制剂
货号:
T1519

Product Introduction

Bioactivity

名称Rimonabant hydrochloride
描述Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) is a cannabinoid receptor antagonist, binding selectively to central cannabinoid receptors (CB1) with high affinity.
激酶实验Raw 264.7 cells (2×106/well) in 12-well plates are rinsed with PBS and refed culture media supplemented with varying amounts of Rimonabant 1h prior to supplementation with 7-ketocholesterol (7KC). All wells are adjusted to receive equal amounts of vehicle. Following a 16 h incubation, caspase-3 and caspase 3-like activity is determined[2].
体外活性Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) 高度选择性地结合到中枢大麻素受体(CB1),具有高亲和力(Ki=2 nM)。Rimonabant hydrochloride 阻断了大麻素受体激动剂在小鼠输精管、多巴胺激活的腺苷酸环化酶以及WIN 55212激活的GTPγS结合的抑制效应[1]。Rimonabant 以剂量依赖性方式抑制Raw 264.7巨噬细胞中CO合成,1 μM剂量即显著降低(~40%)与未处理对照组相比,≥ 5 μM浓度可产生近乎完全的抑制效果。在 ≥ 10 μM浓度下,Rimonabant亦小幅但显著降低TG和DG合成。通过Rimonabant抑制Raw 264.7巨噬细胞中CO合成(IC50值2.9±0.38 μM)的效果与之前证明为强效ACAT抑制剂的AM251和SR144528(IC50值分别为2.6±0.26 μM和2.5±0.32 μM)非常相似。小鼠腹腔巨噬细胞对Rimonabant处理后CO合成也显著减少。Rimonabant在 ≥ 1 μM浓度下显著抑制CHO-ACAT1和CHO-ACAT2细胞中CO合成,以浓度依赖的方式具有相似的效率(IC50分别为1.5±1.2 μM和2.2±1.1 μM)[2]。
体内活性预处理Rimonabant hydrochloride (SR 141716A)可以阻断由Δ-9-THC产生的镇痛效果、辨别刺激效应、记忆损害效应以及运动减少效应。在长期使用Δ-9-THC的大鼠中,SR 141716A还能引发撤药综合征[1]。使用0.1mg/kg的WIN 55212-2对小鼠进行预处理,有效增强MDMA引起的条件性位置偏好(CPP),而1mg/kg的Rimonabant特异性阻断CB1受体[3]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 60 mg/mL (119.94 mM)
关键字Rimonabant | Cannabinoid Receptor | Bacterial | Rimonabant hydrochloride | Rimonabant Hydrochloride | Inhibitor | inhibit
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盐酸利莫那班|||SR 151716A|||SR 141716A|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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