化合物 Avapritinib|T5109|TargetMol

Avapritinib
1703793-34-3

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Avapritinib

英文名称：: Avapritinib

CAS号：: 1703793-34-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.7%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T5109

Product Introduction

Bioactivity

名称	Avapritinib
描述	Avapritinib (BLU-285) is a selective, highly potent, and orally active inhibitor of KIT and PDGFRA activation loop mutant kinases, targeting KIT D816V (IC50:0.27 nM) and PDGFRA D842V (IC50:0.24 nM), and attenuates the transport functions of ABCB1 and ABCG2. It binds to the active conformation of the kinases and exhibits antitumor activity.
动物实验	A Kasumi-1 luc+ AML NOG SCID mouse femoral injection model is used to assess the efficacy of Avapritinib (BLU-285) in KIT exon 17-mutated CBF-AML. Following a 21 day post-injection latency period, mice are dosed with Avapritinib orally, once daily at 10 mg/kg or 30 mg/kg through day 45. Control groups are treated with vehicle or Cytarabine administered 100 mg/kg i.p once weekly.
体外活性	Avapritinib (BLU-285) 已证明对 KIT 外显子 17 突变酶 KIT D816V 具有生化体外活性， IC50值为0.27 nM；通过在人肥大细胞白血病细胞系 HMC1.2 和 P815 小鼠肥大细胞瘤细胞系中自磷酸化来测量 KIT D816 突变体上 BLU-285 的细胞活性，IC50分别为4 和 22 nM。[1]
体内活性	方法：在注射后潜伏期21天后，小鼠口服给药Avapritinib (BLU-285)，每天一次，剂量为10mg / kg或30mg / kg，直至第45天,采用Kasumi-1 luc+ AML NOG SCID 小鼠股骨注射模型评估 Avapritinib (BLU-285) 在 KIT 外显子 17 突变 CBF-AML 中的疗效。结果：两种剂量（10 或 30 mg/kg，口服，每日一次）的 Avapritinib (BLU-285) 在整个研究中显着减轻了疾病负担。10 或 30 mg/kg 的 Avapritinib (BLU-285)导致所有动物的肿瘤消退。[1]
存储条件	store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : Insoluble Ethanol : 3 mg/mL DMSO : 100 mg/mL (200.58 mM)
关键字	CD117 \| PDGFR \| Platelet-derived growth factor receptor \| c-Kit \| BLU285 \| SCFR \| Inhibitor \| BLU 285 \| inhibit \| Avapritinib
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相关库	抗癌上市药物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| FDA 上市药物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| FDA 上市激酶抑制剂库 \| 抗癌药物库

BLU-285|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务