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化合物 XL019|T3072|TargetMol

XL019
945755-56-6
￥245 1mg 起订
￥622 5mg 起订
￥980 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 XL019
英文名称：
XL019
CAS号：
945755-56-6
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.23%
产品类别：
抑制剂
货号：
T3072

Product Introduction

Bioactivity

名称XL019
描述XL019 is a potent and selective JAK2 inhibitor with IC50 of 2.2 nM, 100 fold selectivity over JAK1.
激酶实验FRET-Based Z′-Lyte Assay Detecting Peptide Substrate Phosphorylation: The kinases ABL1, ABL1(E255K), ABL1 (G250E), ABL1(T315I), and ABL1(Y253F) are P3049, PV3864, PV3865, PV3866, and PV3863 are full-length human recombinant protein expressed in insect cells and histidine-tagged. Inhibition activities of inhibitors against Abl1 and its mutants are performed in 384-well plates using the FRET-based Z′-Lyte assay system. Briefly, the kinase substrate is diluted into 5 μL of kinase reaction buffer; and the kinase is added. Compounds (10 nL) with indicated concentrations are then delivered to the reaction by using Echo liquid handler, and the mixture is incubated for 30 min at room temperature. Then 5 μL of 2X ATP solution is added to initiate the reaction, and the mixture is further incubated for 2 h at room temperature. The resulting reactions contains 10 μM (for wild-type Abl1, and mutants Y253F, Q252H, M351T, and H396P) or 5 μM (for mutants E255K, G250E, T315I) of ATP, 2 μM of Tyr2 Peptide substrate in 50 mM HEPES (PH 7.5), 0.01% BRIJ-35, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 0.0247 μg/mL Abl1, and inhibitors as appropriate. Then, 5 μL of development reagent is added, and the mixture is incubated for 2 h at room temperature before 5 μL of stop solution is added. Fluorescence signal ratio of 445 nm (Coumarin)/520 nm (fluorescin) is examined on an EnVision Multilabel Reader. The data are analyzed using Graphpad Prism5. The data are the mean value of three experiments.
体外活性XL019具有优越的药效学特性,并且表现出良好的口服吸收性,在不同物种中表现适中的清除率和半衰期.在给药30,100和300 mg/kg XL019后,明显抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3,导致pSTAT1的ED 50为42 mg/kg和pSTAT3的ED 50为210 mg/kg.XL019抑制小鼠HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长,200 mg/kg和300 mg/kg XL019分别每天给药两次持续14天,表现60％和70％的抑制作用.
体内活性L019抑制JAK2以及突变形式JAK2V617F的激活,其可导致JAK-STAT信号传导途径的抑制并可诱导凋亡。与其他细胞系统相比,在EPO刺激红细胞系后,XL019显示出10倍以上的STAT5磷酸化选择性抑制（IC50 = 64 nM）。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 13 mg/mL (29.2 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字Janus kinase | Apoptosis | antitumor,HEL.92.1.7 | Inhibitor | XL019 | cells | XL 019 | XL-019 | inhibit | JAK | selective | oral | phosphorylation | tumor
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 激酶抑制剂库 | 抗衰老化合物库 | 膜蛋白靶向化合物库 | 酪氨酸激酶分子库 | 药物功能重定位化合物库 | 抗癌临床化合物库 | 抗癌药物库
XL019|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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