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化合物 Takinib|T4264|TargetMol

Takinib
1111556-37-6
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上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 Takinib
英文名称:
Takinib
CAS号:
1111556-37-6
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.18%
产品类别:
抑制剂
货号:
T4264

Product Introduction

Bioactivity

名称Takinib
描述Takinib (EDHS-206) is a specific and effective TAK1 inhibitor(IC50= 9.5 nM).
细胞实验MDA-MB-231 cells (1,000 cells/well) are seeded in a 96-well plate with 10% FBS, 5% Pen/Strep, 4 g/L glucose DMEM medium. After 24h, cells are serum starved with 1% FBS, 5% Pen/Strep, 4 g/L glucose DMEM medium for 4h. Cells are treated with titrations of Takinib in the presence or absence of 30 ng/mL TNFα. Plates at 0 h and 24 h following treatment are frozen at -80°C after removal of media. After 24 h, 100 μL ddH2O is added to each well and plates are refrozen. 1 μL from Hoechst stock [1 mg/mL in 1:4 DMSO/H2O] is dissolved in 1 mL of TNE buffer (10 mM Tris, 2 M NaCl, 1 mM Na2EDTA) and 100 μL of this solution is added to each well. The fluorescence is determined at 355/460 nm.
激酶实验TAK1-TAB1 (50 ng/well) is incubated with 5 μM ATP containing radiolabeled [32P]-ATP in the presence of 300 mM substrate peptide (RLGRDKYKTLRQIRQ) in a final volume of 40 μL in the presence of buffer (containing 50 mM Tris pH 7.5, 0.1 mM EGTA, 0.1% β-Mercaptoethanol, 10 mM magnesium acetate, 0.5 mM MnCl) and indicated compounds. The reaction is let go for 10 min and stopped with 10 μL concentrated H3PO4.
体外活性Takinib显著降低磷酸化水平,但对总蛋白水平无影响。Takinib剂量依赖性抑制IKK、MAPK 8/9和c-Jun的磷酸化。Takinib(10 mM)对包括TAK1、IRAK4、IRAK1、GCK、CLK2及MINK1在内的六种丝氨酸/苏氨酸激酶显示出显着的抑制活性(暴露后酶活性<10%)。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 1.61 mg/ml (5 mM ), Sonication is recommended.
关键字EDHS 206 | HepG2 | malaria | MAP kinase kinase kinase, MEKK, MAPKKK | cancer | RASF | Inhibitor | arthritis | inhibit | HuH7 | Apoptosis | RA-FLS | Takinib | EDHS206 | MAP3K
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相关库抑制剂库 | 抗癌活性化合物库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 激酶抑制剂库 | 细胞骨架化合物库 | 抗卵巢癌化合物库 | 抗寄生虫库 | 疼痛相关化合物库 | 人代谢物化合物库
EDHS-206|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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