1111556-37-6
中文名称:1111556-37-6
英文名称:Takinib
CAS号:1111556-37-6
分子式:C18H18N4O2
分子量:322.36
EINECS号:
Mol文件:1111556-37-6.mol
1111556-37-6 性质
| 密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:30.0(最大浓度 mg/mL);93.06(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.13±0.43(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
1111556-37-6 用途与合成方法
Takinib (EDHS-206)是一种有效的、选择性的TAK1抑制剂，IC50为9.5 nM。对IRAK4和IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。Takinib 可诱导凋亡。
| Target | Value |
|
TAK1
(Cell-free assay) | 9.5 nM |
|
IRAK4
(Cell-free assay) | 120 nM |
|
IRAK1
(Cell-free assay) | 390 nM |
Takinib是自身磷酸化和非磷酸化TAK1的抑制剂，结合于TAK1的ATP结合口袋内，对TAK1激活过程中的限速步骤减速。处理浓度为10 μM时，Takinib对6种苏氨酸/丝氨酸激酶，包括TAK1, IRAK4, IRAK1, GCK, CLK2和MINK1具有显著的抑制活性，其中，TAK1/MAP3K7是最有效受到抑制的激酶，IC50为9.5 nM。在RA细胞模型和转移性乳腺癌中，Takinib的处理诱导了TNF-α依赖性的凋亡。Takinib不抑制MAP2Ks或MAP3Ks家族成员，如MKK6/MAP2K6, MEKK1/ MAP3K1, MKK1/MAP2K1。Takinib对MAP3K5/ASK1也没有抑制效果。
1111556-37-6 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025-02-08 | HY-103490 | 1111556-37-6 | 1 mg | 480 | |
| 2025-02-08 | HY-103490 | 1111556-37-6 | 1111556-37-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 851 |
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CAS：1111556-37-6
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