沙帕色替|T1838|TargetMol

Sapanisertib
1224844-38-5

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 沙帕色替

英文名称：: Sapanisertib

CAS号：: 1224844-38-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.34%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1838

Product Introduction

Bioactivity

名称	Sapanisertib
描述	Sapanisertib (INK 128) is an orally bioavailable inhibitor of raptor-mTOR (TOR complex 1 or TORC1) and rictor-mTOR (TOR complex 2 or TORC2) with potential antineoplastic activity.
细胞实验	PC3 cells are treated with the appropriate drug for 48 h, and proliferation is measured using CellTiter-Glo Luminescent reagent. The concentration of INK128 necessary to achieve inhibition of cell growth by 50% (IC50) is calculated using concentrations ranging from 20.0 μM to 0.1 nM (12-point curve).
激酶实验	mTOR activity is assayed using LanthaScreen Kinase kit reagents. PI(3)K α, β, γ and δ activity are assayed using the PI(3)K HTRF assay kit. The concentration of INK128 necessary to achieve inhibition of enzyme activity by 50% (IC50) is calculated using concentrations ranging from 20 μM to 0.1 nM (12-point curve). IC50?values are determined using a nonlinear regression model.
体外活性	每日给多种移植体模型中口服给药INK 128,抑制血管生成和肿瘤生长.每天给ZR-75-1乳腺癌异种移植模型用0.3 mg/kg INK 128处理显示对肿瘤生长的抑制效果.
体内活性	INK 128作为TORC1/2抑制剂,抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化,并选择性抑制TORC2下游底物Ser473上的AKT磷酸化。INK 128对mTOR表现出酶抑制活性,对PI3K激酶的选择性高100倍以上。此外,INK 128还对雷帕霉素和pan-PI3K抑制剂耐药的细胞系显示出有效的抑制作用。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 2 mg/mL (6.46 mM) DMSO : 18.33 mg/mL (59.27 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	MLN 0128 \| INK128 \| inhibit \| TAK 228 \| INK-128 \| Sapanisertib \| TAK228 \| Autophagy \| Mammalian target of Rapamycin \| MLN-0128 \| mTOR \| Inhibitor
相关产品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Salicylic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 高选择性抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

沙帕色替|||TAK-228|||MLN0128|||INK 128|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子