卡纽替尼|T6136|TargetMol

Canertinib
267243-28-7

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上海更新日期：2024-09-24

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 卡纽替尼

英文名称：: Canertinib

CAS号：: 267243-28-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.18%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6136

Product Introduction

Bioactivity

名称	Canertinib
描述	Canertinib (CI-1033) is a pan-erbB tyrosine kinase inhibitor which work against esophageal squamous cell carcinoma in vitro and in vivo. Canertinib treatment significantly affects tumour metabolism, proliferation and hypoxia as determined by PET.
细胞实验	Cells (1 × 104) are seeded in each well of a 24-well plastic culture plate and left overnight in DMEM or RPMI-1640 supplemented with 10% FBS. The next morning, the cells are treated with the indicated concentrations of CI-1033 (0.1-5.0 nM) for varying periods (1, 3, 5 and 7 days). After treatment, the cells are counted using a Coulter counter. The percent of cell proliferation is calculated by this formula: treatment cell number/control cell number × 100 for each time period.(Only for Reference)
激酶实验	Tyrosine Kinase Assays: Enzyme assays for determination of IC50 are performed in 96-well filter plates in a total volume of 0.1 mL, containing 20 mM Hepes, pH 7.4, 50 mM sodium vanadate, 40 mM magnesium chloride, 10 μM adenosine triphosphate (ATP) containing 0.5 mCi of [32P]ATP, 20 mg of polyglutamic acid/tyrosine, 10 ng of EGFR tyrosine kinase, and appropriate dilutions of CI-1033. All components except the ATP are added to the well and the plate is incubated with shaking for 10 min at 25 °C. The reaction is started by adding [32P]ATP, and the plate is incubated at 25 °C for another 10 min. The reaction is terminated by addition of 0.1 mL of 20% trichloroacetic acid (TCA). The plate is kept at 4 °C for at least 15 min to allow the substrate to precipitate. The wells are then washed five times with 0.2 mL of 10% TCA and 32P incorporation determined with a Wallac β plate counter.
体外活性	CI-1033在MDA-MB 453细胞中展现出针对erbB2自磷酸化的出色不可逆抑制作用。该化合物在Caco-2细胞中也显示出高渗透性，并抑制了长春碱的分泌运输，表明CI-1033可能是P-gp的抑制剂。[1] CI-1033单独使用时，显著抑制了持续激活的Akt和MAP激酶。与吉西他滨联合使用时，CI-1033可以抑制Akt并防止MAPK磷酸化水平的增加。CI-1033在MDA-MB-453细胞中促进p27表达和p38磷酸化。[2] CI-1033对erbB受体家族具有高度特异性，即使在50 μM的浓度下也不对PGFR、FGFR或IR敏感。在表达EGFR的A431细胞中，CI-1033显示出高水平的抑制活性，IC50为7.4 nM。CI-1033可抑制由heregulin刺激的erbB2、erbB3和erbB4的酪氨酸磷酸化，其IC50分别为5、14和10 nM，并且还能抑制对heregulin的响应中pp62c-fos的表达。[3] CI-1033预计能在HER2激酶ATP结合位点内的Cys773上共价修饰，并增强成熟和未成熟ErbB-2分子的破坏。[4] CI-1033显著降低了EGFR酪氨酸残基845和1068的可测量磷酸化，这些残基分别负责Src和Ras/MAPK信号传导。在3μM或更高浓度下，CI-1033能显著去磷酸化Her-2的酪氨酸残基877和1248。CI可以阻断EGFR的内吞作用并在初代骨肉瘤细胞中通过可调节的方式增加凋亡率。[5] 此外，CI-1033在0.1 nM的浓度下显著抑制了TT、TE2、TE6和TE10细胞的增殖。[6]
体内活性	Canertinib在裸鼠体内对A431异种移植瘤的作用显著，剂量为体重的5 mg/kg。[1] 在H125异种移植模型中，Canertinib（每天20至80 mg/kg）能显著促进肿瘤退缩。[3] 通过口服给予Canertinib，能在不造成动物死亡和体重减轻<10%的情况下，显著抑制裸鼠中TT、TE6和TE10异种移植瘤的生长。[6]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 4.86 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
关键字	ErbB-1 \| inhibit \| Inhibitor \| Epidermal growth factor receptor \| PD 183805 \| HER1 \| CI1033 \| Orthopoxvirus \| PD183805 \| Canertinib \| EGFR \| CI 1033
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相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

卡纽替尼|||PD-183805|||CI-1033|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子