化合物 SB216763|T3077|TargetMol

SB 216763
280744-09-4

￥235 1mg 起订

￥328 2mg 起订

￥525 5mg 起订

上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

VIP12年

联系人：邵小姐

电话：021-021-33632979拨打

手机：15002134094 拨打

邮箱：marketing@targetmol.com

产品详情:

中文名称：: 化合物 SB216763

英文名称：: SB 216763

CAS号：: 280744-09-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.61%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3077

Product Introduction

Bioactivity

名称	SB 216763
描述	SB 216763 (SB216763) is an effective and specific GSK-3α/β inhibitor (IC50: 34.3 nM).
细胞实验	Cells are exposed to various concentrations of SB 216763 for 24, 48 and 72 hours. Relative cell viability is measured using the MTS assay. Apoptotic cells are determined by staining with Hoechst.(Only for Reference)
激酶实验	GSK-3 activity assay: GSK-3 kinase activity is measured, in the presence of various concentrations of SB 216763, in a reaction mixture containing final concentrations of 1 nM human GSK-3α, 50 mM MOPS pH 7.0, 0.2 mM EDTA, 10 mM Mg-acetate, 7.5 mM β-mercaptoethanol, 5% (w/v) glycerol, 0.01% (w/v) Tween-20, 10% (v/v) DMSO, and 28 μM GS-2 peptide substrate. The GS-2 peptide sequence corresponds to a region of glycogen synthase that is phosphorylated by GSK-3. The assay is initiated by the addition of 0.34 μCi [33P]γ-ATP. The total ATP concentration is 10 μM. Following 30 minutes incubation at room temperature the assay is stopped by the addition of one third assay volume of 2.5% (v/v) H3PO4 containing 21 mM ATP. Samples are spotted onto P30 phosphocellulose mats and washed six times in 0.5% (v/v) H3PO4. The filter mats are sealed into sample bags containing Wallac betaplate scintillation fluid. 33P incorporation into the substrate peptide is determined by counting the mats in a Wallac microbeta scintillation counter.
体外活性	SB-216763通过对肺泡上皮细胞损伤的抑制作用显著降低博来霉素诱导的肺泡.在患博来霉素诱导肺部炎症和纤维化的小鼠体内,SB-216763（20 mg/kg）通过对炎症细胞因子MCP-1和TNF-α产量的显著抑制作用,从而明显抑制肺部炎症和纤维化,且明显提高用博来霉素处理的小鼠寿命.
体内活性	在人肝脏细胞中,SB-216763可刺激糖原合成（EC50：3.6 μM）。在HEK293 细胞在,其可剂量依赖性诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录,5 μM可诱导达到最大值（增大2.5倍）。在小脑颗粒神经元中,SB-216763可使之免受LY-294002或钾丧失诱导的细胞凋亡,该作用呈浓度依赖性,3 μM时保护神经达到最高值。SB-216763（3 μM）可完全抑制LY-294002诱导的鸡背根神经节感觉神经元死亡。SB-216763（10 μM）除抑制GSK-3α外,对糖原合成酶激酶-3也同样有效（96%）,对其余24种蛋白激酶包括PKBα和PDK1的活性很小（IC50>10 μM）。在前列腺癌细胞系,包括MIA-PaCa2,BXPC-3,PANC1,ASPC1和CFPAC中,SB-216763（25-50 μM）可剂量依赖性降低细胞活力,且显著促进凋亡,处理72 h后凋亡达50%,但不影响HMEC或WI38细胞系。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 10 mg/mL (26.94 mM), Sonication is recommended.
关键字	SB-216763 \| GSK-3 \| Autophagy \| Inhibitor \| Glycogen synthase kinase 3 \| inhibit \| Glycogen synthase kinase-3 \| SB 216763
相关产品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Salicylic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 神经保护化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 氧化还原化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 抗肺癌化合物库 \| 糖代谢化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库

SB216763|TargetMol

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子