化合物 SGI-1776 free base|T3078|TargetMol

SGI-1776
1025065-69-3

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 SGI-1776 free base

英文名称：: SGI-1776

CAS号：: 1025065-69-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.84%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3078

Product Introduction

Bioactivity

名称	SGI-1776
描述	SGI-1776 (Pim-Kinase Inhibitor IX) has been used in trials studying the treatment of Prostate Cancer, Non-Hodgkins Lymphoma, and Relapsed/Refractory Leukemias.
细胞实验	Cells are cultured in IMDM (ATCC) supplemented with 10% FBS and grown in a 37oC incubator with 5% CO2. Cells are routinely tested for Mycoplasma infection using a commercially available kit. Cells are treated with DMSO or various concentrations of SGI-1776 for 24 hours. Cells (1×106) are washed, then resuspended in 100 μL of annexin binding buffer, mixed with 5 μL of FITC solution and 5 μL of propidium iodide (PI; 50 μg/mL) solution. For each sample, 1×104 cells are measured using a Becton Dickinson FACSCalibur flow cytometer. (Only for Reference)
激酶实验	Kinase Assays: Kinase inhibition is measured by the use of radiometric assays performed by KinaseProfiler service. Assays contain a peptide substrate, known purified recombinant human kinases, gamma-labeled ATP, magnesium ion, and a fixed concentration (1 μM) of SGI-1776. In a final reaction volume of 25 μL, 5 to 10 mU of Pim1/2/3 is incubated with 8 mM of MOPS, pH 7.0; 0.2 mM ethylene diamine tetraacetic acid; 100 μM KKRNRTLTV;10 mM MgAcetate; and [γ-32P-ATP] . The reaction is initiated by the addition of the MgATP mix. After incubation for 40 minutes at room temperature, the reaction is stopped by the addition of 5 μL of a 3% phosphoric acid solution. Then, 10 μL of the reaction is spotted onto a P30 filtermat and washed 3 times for 5 minutes in 75 mM phosphoric acid and once in methanol before it is dried and measured via a scintillation counter.
体外活性	SGI-1776已经显示出针对白血病和实体瘤细胞系模型的临床前活性,其IC50值为0.005-11.68 mM.在31个实体瘤异种移植物中的9个和8个可评估的ALL异种移植物中的1个中,SGI-1776诱导体内EFS分布的显著差异.SGI-1776对携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型有效.
体内活性	SGI-1776诱导CLL细胞剂量依赖性凋亡。SGI-1776诱导CLL细胞凋亡,作用机理涉及Mcl-1减少。SGI-1776在体外,具有毒性,且平均相对IC50值为3.1 mM。SGI-1776除了Pim, 也有效靶向作用于FLT3 ,IC50 = 44 nM。SGI-1776诱导AML细胞凋亡,这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776 作用于AML原代细胞,具有毒性,且导致Mcl-1蛋白降低。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55.55 mg/ml (137.03 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 75 mg/mL (185 mM)
关键字	SGI-1776 \| Pim \| Inhibitor \| SGI 1776 \| Pim kinases \| SGI1776 \| inhibit \| Apoptosis \| Autophagy
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SGI-1776 free base|||Pim-Kinase Inhibitor IX|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子