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化合物 GW 788388|T1800|TargetMol

GW788388
452342-67-5
216 1mg 起订
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上海 更新日期:2024-09-23

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.com

产品详情:

中文名称:
化合物 GW 788388
英文名称:
GW788388
CAS号:
452342-67-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
98.79%
产品类别:
抑制剂
货号:
T1800

Product Introduction

Bioactivity

名称GW788388
描述GW788388 is a potent and selective inhibitor of ALK5, also inhibits TGF-(beta) type II receptor and activin type II receptor activities.
细胞实验Cell viability/proliferation assays are done according to the manufactures instructions (CellTiter 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay). Viability and proliferation are measured after 72 hours GW788388 treatment in the presence or absence of TGF-β.(Only for Reference)
激酶实验ALK5 Fluorescence Polarization Binding Assay: GW788388 binding to ALK5 is tested on purified recombinant GST?ALK5 (residues 198-503). Displacement of rhodamine green fluorescently labeled ATP competitive inhibitor by different concentrations of GW788388 is used to calculate a binding pIC50. GST?ALK5 is added to a buffer containing 62.5 mM N-(2-hydroxyethyl)piperazine-N'-2-ethanesulfonic acid (Hepes), pH 7.5, 1 mM dithiothreitol (DTT), 12.5 mM MgCl2, 1.25 mM 3-[(3-cholamidopropyl)dimethylammonio]-1-propanesulfonic acid (CHAPS), and 1 nM rhodamine green-labeled ligand so that the final ALK5 concentration is 10 nM based on active-site titration of the enzyme. The enzyme/ligand reagent (40 μL) is added to 384-well assay plates containing 1 μL of different concentrations of GW788388. The plates are read immediately on a LJL Acquest fluorescence reader with excitation, emission, and dichroic filters of 485, 530, and 505 nm, respectively. The fluorescence polarization for each well is calculated by the Acquest and is then imported into curve-fitting software for construction of concentration?response curves.
体外活性在嘌呤霉素氨基核甙诱导的肾脏纤维化模型中,GW788388(10 mg/kg)能够诱导胶原A1 mRNA 表达.在患晚期糖尿病肾病鼠中,GW788388通过减少TGF-β 信号,降低纤维反应.在心肌梗塞鼠中,GW788388处理后,能够明显抑制收缩功能,降低心肌细胞肥大 ,且降低激活的Smad2, α-SMA.
体内活性GW788388能够抑制ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β调节的生长。在细胞实验中(IC50=93 nM),GW788388具有抗TGF-β诱导的Smad激活,且抑制靶点基因表达。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 10 mg/mL (23.5 mM), Sonication is recommended.
关键字inhibit | GW788388 | Transforming growth factor beta receptors | GW-788388 | TGF-β Receptor | Inhibitor
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 激酶抑制剂库 | 抗心血管疾病化合物库 | 抗卵巢癌化合物库 | TGF-β/Smad靶点化合物库 | 膜蛋白靶向化合物库 | 酪氨酸激酶分子库 | 表型筛选靶点鉴定库
GW 788388|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期 (12年)
注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,试剂,定制,服务
主营行业 化学试剂,生物活性小分子

化合物 GW 788388相关厂家报价

  • GW788388
  • GW788388
  • 南京百鑫德诺生物科技有限公司
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