化合物 Filgotinib|T1929|TargetMol

Filgotinib
1206161-97-8

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上海更新日期：2024-09-23

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Filgotinib

英文名称：: Filgotinib

CAS号：: 1206161-97-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: ≥95%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1929

Product Introduction

Bioactivity

Name	Filgotinib
Description	Filgotinib (GLPG0634) is a selective JAK1 inhibitor. The IC50 values against JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2 are 10 nM, 28 nM, 810 nM, and 116 nM, respectively.
Kinase Assay	Recombinant JAK1, TYK2, JAK2, and JAK3 are used to develop activity assays in 50 mM HEPES (pH 7.5), 1 mM EGTA, 10 mM MgCl2, 2 mM DTT, and 0.01% Tween 20. The amount of JAK protein is determined per aliquot, maintaining initial velocity and linearity over time. The ATP concentration is equivalent to 4× the experimental?Km?value and the substrate concentration (ULight-conjugated JAK-1(Tyr1023) peptide) corresponds to the experimentally determined?Km?value. After 90 min incubation at room temperature (RT), the amount of phosphorylated substrate is measured by addition of 2 nM europium-anti-phosphotyrosine Ab and 10 mM EDTA in Lance detection buffer. Compound IC50?values are determined by preincubating the enzyme with compound at RT for 60 min, prior to the addition of ATP.
In vitro	对DSS处理小鼠的体内研究显示,Filgotinib (GLPG0634)对JAK1的抑制在临床前小鼠模型中完全可发挥较好的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关.口服给药Filgotinib的绝对生物利用度在大鼠体内适中(45%),而在小鼠体内很高(～100%).在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib（30 mg/kg/day,大鼠;50 mg/kg,2次/day,小鼠）可剂量依赖性减少软骨,炎症和骨退化现象.
In vivo	在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2/4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号（IC50：150-760 nM）。与JAK/STAT信号中JAK1激酶相比,在细胞水平上GLPG0634对JAK2激酶的选择性更高。此外,GLPG0634也会抑制Th1/2/17细胞的分化。
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 50 mg/mL (117.51 mM)
Keywords	Filgotinib \| inhibit \| Janus kinase \| JAK \| GLPG 0634 \| Inhibitor \| GLPG-0634
Inhibitors Related	JAK-IN-10 \| Tofacitinib Citrate \| Deucravacitinib \| Gefitinib \| Ruxolitinib \| CEP-33779 \| Baricitinib \| Fedratinib \| GSK 3 Inhibitor IX \| Ruxolitinib phosphate \| Ibrutinib \| Delgocitinib
Related Compound Libraries	Anti-Cancer Approved Drug Library \| Bioactive Compounds Library Max \| EMA Approved Drug Library \| Kinase Inhibitor Library \| Anti-Aging Compound Library \| Drug Repurposing Compound Library \| Tyrosine Kinase Inhibitor Library \| FDA-Approved Kinase Inhibitor Library \| Anti-Cancer Clinical Compound Library \| Anti-Cancer Drug Library

GLPG0634|TargetMol

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子