化合物 Thiamet G|T6056

Thiamet G
1009816-48-1

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Thiamet G

英文名称：: Thiamet G

CAS号：: 1009816-48-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.76%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6056

Product Introduction

Bioactivity

名称	Thiamet G
描述	Thiamet G is a potent, selective O-GlcNAcase inhibitor with Kiof 21 nM, while exhibiting 37, 000-fold selectivity over human lysosomal –hexosaminidase.
细胞实验	Jurkat cells are seeded at 6000 cells/well in a 96-well plate, and 12 h later, cells are treated with compounds for the indicated time. Cell viability is determined by XTT assay.
激酶实验	All enzymatic assays are performed in triplicate at 37°C using 4-methylumbelliferyl N-acetyl-β-d-glucosaminide dehydrate as substrate. 1 nM of purified OGA is incubated with the compounds for 5 min, and then 0.2 mM of the substrate is added. The liberation of 4-methylumbellifery is monitored by kinetic reading at excitation/emission 355/460 nm using a Tecan M200 plate in a mode of 60 s/cycle and 15 cycles in total.
体外活性	在NGF诱导分化的PC-12细胞中，Thiamet G通过抑制O-GlcNAcase，使细胞内O-GlcNAc水平上升，EC50约为30 nM。Thiamet G (100 mM) 分别使Ser396、Thr231、Ser422和Ser262的tau蛋白磷酸化水平降低约2.1倍、2.7倍、1.2倍和1.3倍。[1] Thiamet G (12.5 nM和25 nM)通过增加O-GlcNAcylation，在肾小球系细胞中显著增强p38磷酸化。[2] 在O-GlcNAc转移酶或O-GlcNAcase功能增强的细胞中，Thiamet-G能够恢复纺锤体的组装，并部分挽救组蛋白的磷酸化。[3]
体内活性	在大鼠中，经静脉注射给予Thiamet G（50 mg/kg）后，该化合物能跨越血脑屏障，随着剂量和时间的增加，大脑中的O-GlcNAc水平上升，并且减少大鼠大脑中tau蛋白的磷酸化作用。Thiamet G也具有口服生物利用度。[1]由Thiamet G引起的O-GlcNAc积累，通过增加分化标志基因的表达以及MMP-2和-9活性的增加，促进C57/bl小鼠的软骨分化。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 50 mg/mL (201.37 mM), Sonication is recommended. DMSO : 100 mg/mL (402.74 mM), Sonication is recommended.
关键字	Thiamet G \| Autophagy \| Inhibitor \| inhibit
相关产品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Salicylic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
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TMG|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子