THIAMET G

Thiamet GDiscontinued

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北京更新日期：2026-01-13

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产品详情:

中文名称：: THIAMET G

英文名称：: Thiamet GDiscontinued

CAS号：: 1009816-48-1

产地：: 陕西

纯度规格：: 98%

产品类别：: 中间体

级别：: 工业级

描述	Thiamet-G 为有效,选择性的 OGA 抑制剂,其作用是从修饰的蛋白质中去除O-GlcNAc,抑制人 OGA 的 Ki 值为 20 nM。
相关类别	信号通路 >> 自噬 >> 自噬研究领域 >> 癌症
靶点	Ki: 20 nM (Human OGA)[1]
体外研究	Thiamet G(1μM)诱导ATDC5细胞的O-GlcNAc化蛋白质积聚的明显增加。由Thiamet G诱导的O-GlcNAc积累也引起这些MMP活性的明显增加。 Thiamet G(1μM)诱导JNK,ERK和p38的磷酸化,但不诱导Akt的磷酸化[2]。 Thiamet G(0.1-10μM)不会显着影响细胞活力。 Thiamet G降低了tau的磷酸化并改变了微管动力学[3]。
体内研究	Thiamet G(500 mg/kg/d)增加全球和tau O-GlcNAc并减少神经变性。 Thiamet G治疗组的运动神经元数量增加了1.4倍,并阻碍了该转基因模型中tau驱动的神经变性。因此,Thiamet G治疗对缺乏P301L转基因的小鼠没有可检测的作用,表明仅在P301L转基因的情况下通过Thiamet G处理介导预防神经变性和体重减轻。在Thiamet G治疗的小鼠中,O-GlcNAc在脑和脊髓组织中增加[1]。 Thiamet G(20 mg/kg,ip)以剂量依赖的方式增加C57BL/6小鼠脑,肝和膝关节的O-GlcNAc水平[2]。
激酶实验	所有酶促测定在37℃下使用4-甲基伞形基N-乙酰基-β-d-氨基葡糖苷脱水物作为底物一式三份进行。将1nM纯化的OGA与化合物一起温育5分钟，然后加入0.2mM的底物。通过使用Tecan M200板以60s /循环和总共15个循环的模式在激发/发射355 / 460nm处的动力学读数监测4-甲基纤维素的释放。
细胞实验	将Jurkat细胞以6000个细胞/孔接种在96孔板中，12小时后，用化合物处理细胞指定的时间。通过XTT测定确定细胞活力。
动物实验	对于Thiamet G剂量依赖性研究，6只23日龄雄性C57BL / 6小鼠接受单次腹膜内注射0,10,20,100,200或500 mg / kg溶解于磷酸盐缓冲盐水中的Thiamet G（ PBS）然后在8小时后安乐死以评估不同组织（脑，肝，肌肉和膝盖）中的O-GlcNAc水平。基于之前公布的啮齿动物中Thiamet G的数据选择处死时间，这表明在施用药物后8-10小时后达到O-GlcNAc蛋白的峰值水平。处死后立即收集组织，在液氮中快速冷冻，并储存在-80℃直至需要使用。
参考文献	[1]. Yuzwa SA, et al. Increasing O-GlcNAc slows neurodegeneration and stabilizes tau against aggregation. Nat Chem Biol. 2012 Feb 26;8(4):393-9. [2]. Andrés-Bergós J, et al. The increase in O-linked N-acetylglucosamine protein modification stimulates chondrogenic differentiation both in vitro and in vivo. J Biol Chem. 2012 Sep 28;287(40):33615-28. [3]. Ding N, et al. Thiamet-G-mediated inhibition of O-GlcNAcase sensitizes human leukemia cells to microtubule-stabilizing agent paclitaxel. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Oct 24;453(3):392-7.

密度	1.8±0.1 g/cm3
沸点	483.2±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C9H16N2O4S
分子量	248.299
闪点	246.0±31.5 °C
精确质量	248.083084
PSA	119.61000
LogP	-0.09
InChIKey	PPAIMZHKIXDJRN-UKPHHSARSA-N
SMILES	CCN=C1NC2C(OC(CO)C(O)C2O)S1
外观性状	粉末
蒸汽压	0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率	1.729
储存条件	-20℃

1009816-48-1;THIAMET G;Thiamet GDiscontinu;

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成立日期	(2年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料