THIAMET G

中文名称:THIAMET G
英文名称:Thiamet G Discontinued
CAS号:1009816-48-1
分子式:C9H16N2O4S
分子量:248.3
EINECS号:
Mol文件:1009816-48-1.mol
THIAMET G 结构式

THIAMET G 性质

沸点 483.2±55.0 °C(Predicted)
密度 1.74±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C
溶解度 H2O:加热至 60°C 时≥5mg/mL
形态 粉末
酸度系数(pKa) 13.17±0.70(Predicted)
颜色 白色至米色
旋光度 (Optical Rotation) [α]/D -21 to -26°, c = 0.3 in methanol
水溶解性 H2O: ≥5mg/mL atwarmed to 60°C
稳定性 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。
InChI InChI=1S/C9H16N2O4S/c1-2-10-9-11-5-7(14)6(13)4(3-12)15-8(5)16-9/h4-8,12-14H,2-3H2,1H3,(H,10,11)/t4-,5-,6-,7-,8-/m1/s1
InChIKey PPAIMZHKIXDJRN-UKPHHSARSA-N
SMILES S1[C@@]2([H])O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@]2([H])N=C1NCC

THIAMET G 用途与合成方法

Thiamet G是一种有效的,选择性O-GlcNAcase抑制剂,Ki为21 nM,选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。 Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞,通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平,EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化,分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞,通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶,修复主轴的装配,部分缓解组蛋白磷酸化。 Thiamet G按50 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠,穿越血脑障壁,导致大脑O-GlcNAc水平增加,这种作用具有剂量和时间依赖性,且降低大鼠脑内tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。 Thiamet G处理C57/bl小鼠,诱导O-GlcNAc累积,通过增加分化标记物的基因表达,及MMP-2和-9活性,而刺激软骨细胞分化。 Thiamet G是一种有效的,选择性O-GlcNAcase抑制剂,Ki为21 nM,选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。
TargetValue
O-GlcNAcase
(cell-free assay)
21 nM(Ki)

Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞,通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平,EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化,分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞,通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶,修复主轴的装配,部分缓解组蛋白磷酸化。

Thiamet G按50 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠,穿越血脑障壁,导致大脑O-GlcNAc水平增加,这种作用具有剂量和时间依赖性,且降低大鼠脑内tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。 Thiamet G处理C57/bl小鼠,诱导O-GlcNAc累积,通过增加分化标记物的基因表达,及MMP-2和-9活性,而刺激软骨细胞分化。

安全信息

WGK Germany3
存储类别11 - 可燃固体
危险性类别皮肤致敏物 类别1B

THIAMET G 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2026-06-05 HY-12588 THIAMET G 1009816-48-1 5mg 600
2026-06-05 HY-12588 THIAMET G 1009816-48-1 10mM * 1mLin DMSO 660

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中文名称:噻托溴铵 G
英文名称:Thiamet G
CAS:1009816-48-1
纯度:99.98%
包装信息:1g;10g;100g
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英文名称:ThiametG
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纯度:>98%,BR
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中文名称:噻托溴铵 G
英文名称:Thiamet G
CAS:1009816-48-1
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TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:化合物 Thiamet G
英文名称:Thiamet G
CAS:1009816-48-1
纯度:99.98%
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