THIAMET G
中文名称:THIAMET G
英文名称:Thiamet G Discontinued
CAS号:1009816-48-1
分子式:C9H16N2O4S
分子量:248.3
EINECS号:
Mol文件:1009816-48-1.mol
THIAMET G 性质
| 沸点 | 483.2±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.74±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | H2O：加热至 60°C 时≥5mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.17±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D -21 to -26°, c = 0.3 in methanol |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
| InChIKey | PPAIMZHKIXDJRN-UKPHHSARSA-N |
THIAMET G 用途与合成方法
Thiamet G是一种有效的，选择性O-GlcNAcase抑制剂，Ki为21 nM，选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。 Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞，通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平，EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化，分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞，通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶，修复主轴的装配，部分缓解组蛋白磷酸化。 Thiamet G按50 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠，穿越血脑障壁，导致大脑O-GlcNAc水平增加，这种作用具有剂量和时间依赖性，且降低大鼠脑内tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。 Thiamet G处理C57/bl小鼠，诱导O-GlcNAc累积，通过增加分化标记物的基因表达，及MMP-2和-9活性，而刺激软骨细胞分化。 Thiamet G是一种有效的，选择性O-GlcNAcase抑制剂，Ki为21 nM，选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。
| Target | Value |
|
O-GlcNAcase
(cell-free assay) | 21 nM(Ki) |
Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞，通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平，EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化，分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞，通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶，修复主轴的装配，部分缓解组蛋白磷酸化。
Thiamet G按50 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠，穿越血脑障壁，导致大脑O-GlcNAc水平增加，这种作用具有剂量和时间依赖性，且降低大鼠脑内tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。 Thiamet G处理C57/bl小鼠，诱导O-GlcNAc累积，通过增加分化标记物的基因表达，及MMP-2和-9活性，而刺激软骨细胞分化。THIAMET G 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-12588 | THIAMET G | 1009816-48-1 | 5mg | 600 |
| 2024-11-08 | HY-12588 | THIAMET G | 1009816-48-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 660 |
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英文名称：Thiamet G
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备注：3g
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英文名称：Thiamet G
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英文名称：Thiamet G
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