帕他色替|T6252

Ipatasertib
1001264-89-6

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上海更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 帕他色替

英文名称：: Ipatasertib

CAS号：: 1001264-89-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.21%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6252

Product Introduction

Bioactivity

名称	Ipatasertib
描述	Ipatasertib (GDC-0068) is a selective, ATP-competitive pan-Akt inhibitor that inhibits Akt1 (IC50:5 nM), Akt2 (IC50:18 nM), and Akt3 (IC50:8 nM). Ipatasertib (GDC-0068) can lead to p53-independent PUMA activation by inhibiting Akt, thereby activating FoxO3a and NF-κB simultaneously, directly binding to the PUMA promoter, upregulating PUMA transcription and Bax-mediated intrinsic mitochondrial apoptosis.
细胞实验	GDC-0068 is prepared in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. The 384-well plates are seeded with 2,000 cells per well in a volume of 54 μL per well followed by incubation at 37°C under 5% CO2 overnight (~16 hours). Compounds (e.g., GDC-0068) are diluted in DMSO to generate the desired stock concentrations then added in a volume of 6 μL per well. All treatments are tested in quadruplicates. After 4 days incubation, relative numbers of viable cells are estimated using CellTiter-Glo and total luminescence is measured on a Wallac Multilabel Reader. The concentration of drug resulting in IC50 is calculated from a 4-parameter curve analysis (XLfit) and is determined from a minimum of 3 experiments. For cell lines that failed to achieve an IC50, the highest concentration tested (10 μM) is listed[2].
激酶实验	Kinase Assay: The fluorescence polarization assay for ATP competitive inhibition is done as follows: mPI3Kα dilution solution (90 nM) is prepared in fresh assay buffer (50 mM Hepes pH 7.4, 150 mM NaCl, 5 mM DTT, 0.05% CHAPS) and kept on ice. The enzyme reaction contains 0.5 nM mouse PI3Kα (p110α/p85α complex purified from insect cells), 30 μM PIP2, PF-04691502 (0, 1, 4, and 8 nM), 5 mM MgCl2, and 2-fold serial dilutions of ATP (0–800 μM). Final dimethyl sulfoxide is 2.5%. The reaction is initiated by the addition of ATP and terminated after 30 minutes with 10 mM EDTA. In a detection plate, 15 uL of detector/probe mixture containing 480 nM GST-Grp1PH domain and 12 nM TAMRA tagged fluorescent PIP3 in assay buffer is mixed with 15 uL of kinase reaction mixture. The plate is shaken for 3 minutes, and incubated for 35 to 40 minutes before reading on an LJL Analyst HT.
体外活性	方法：在 Ipatasertib (GDC-0068) （1-20 μM）处理 HCT116 细胞后的 0、3、6、12 和 24 小时，通过 CCK-8 在 HCT116 中检测细胞活力，研究 ipatasertib 如何影响肿瘤进展。结果：HCT116 细胞活力随着剂量或时间的增加而显着下降， Ipatasertib (GDC-0068) 可以以剂量和时间依赖性方式抑制细胞增殖。[1] 方法： Ipatasertib (GDC-0068) （10μM）处理HCT116细胞，通过蛋白质印迹分析 HCT116 WT 和 p53−/− 中 p53 或 PUMA 的表达；通过实时 qPCR 分析 WT、p53−/−HCT116 和 DLD1 中 Ipatasertib (GDC-0068) 诱导的 PUMA mRNA，并将其标准化为管家基因 β-actin。结果：Ipatasertib (GDC-0068) 处理随着剂量的增加，PUMA的表达水平逐渐上调；在 WT （HCT116， RKO）、p53 突变体（DLD1， HT29）和 p53 中均观察到这种上调；Ipatasertib (GDC-0068) 可导致 PUMA 的 p53 非依赖性转录激活并抑制细胞增殖。[1]
体内活性	方法：裸鼠皮下注射HCT116 WT 或 PUMA−/−，模型小鼠服用Ipatasertib (GDC-0068) （30mg / kg，口服，15天），计算实验结束时的代表性肿瘤、肿瘤重量和治疗后指定时间点的 c 肿瘤体积，研究PUMA 介导的细胞凋亡对于 ipatasertib 的抗肿瘤活性是否是必需的。结果：Ipatasertib (GDC-0068) 显着抑制了 WT 肿瘤的生长；免疫组化染色显示，WT和PUMA中P-Akt的表达均降低；Ki67在WT肿瘤中明显降低，但在PUMA中无较大变化；C-Caspase3在WT肿瘤中明显增加，在PUMA中略有增加；Ipatasertib (GDC-0068) 在结肠癌中具有 PUMA 依赖性的抗肿瘤作用。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 85 mg/mL (185.6 mM) Ethanol : 85 mg/mL (185.6 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Protein kinase B \| RG-7440 \| Ipatasertib \| Inhibitor \| Akt \| PKB \| GDC 0068 \| inhibit \| GDC0068 \| RG 7440
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帕他色替|||RG7440|||GDC-0068|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子