化合物 Gandotinib|T2638

Gandotinib
1229236-86-5

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Gandotinib

英文名称：: Gandotinib

CAS号：: 1229236-86-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.86%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2638

Product Introduction

Bioactivity

名称	Gandotinib
描述	LY2784544(Gandotinib (LY2784544)) is a potent JAK2 inhibitor (IC50: 3 nM), effective in JAK2V617F(Ki: 0.245 nM). The selectivity is higher 8- and 20-fold than JAK1 and JAK3.
细胞实验	LY2784544 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. Ba/F3 cells expressing JAK2V617F are placed in RPMI-1640-containing vehicle (DMSO) or LY2784544 (concentration range, 0.001-20 μM) (1×104 cells/96-well). Ba/F3 cells expressing wild-type JAK2 are treated similarly except IL-3 (2 ng/mL) is added. After a 72-hour incubation, cell proliferation is assessed by adding Cell Titer 96 Aqueous One Solution Reagent (20 μL/well). The IC50 for inhibition of cell proliferation is calculated using the GraphPad Prism 4 software[1].
体外活性	作用于在患有重症联合免疫缺陷小鼠的脾脏中,LY2784544（p.o.）不影响CD71/Ter119 阳性红系祖细胞.LY2784544对Ba/F3-JAK2 V617F-GFP移植瘤中的STAT5磷酸化有显著抑制效果（TED50：12.7 mg/kg）.在JAK2 V617F诱导的MPN模型中,LY2784544（p.o.）还减少Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担（TED50：13.7 mg/kg）.
体内活性	在增殖实验中, LY2784544对JAK2 V617F驱动的细胞具有抗增殖效应（IC50：68 nM）；对野生型JAK2驱动细胞的IC50为1356 nM；对JAK3驱动细胞的IC50为940 nM。LY2784544对IL-3激活的野生型JAK2也有抑制作用（IC50：2.26 μM）。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 87 mg/mL (185.1 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 9 mg/mL (19.15 mM)
关键字	LY-2784544 \| VEGFR \| inhibit \| FGFR \| LY 2784544 \| Janus kinase \| CD135 \| FLT3 \| Cluster of differentiation antigen 135 \| Inhibitor \| Fms like tyrosine kinase 3 \| Vascular endothelial growth factor receptor \| Gandotinib \| JAK \| Fibroblast growth factor receptor
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LY2784544

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子