LY 2784544 1229236-86-5

中文名称LY2784544

中文同义词LY2784544盐酸巴多昔芬;3-[(4-氯-2-氟苯基)甲基]-2-甲基-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-8-(4-吗啉甲基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-6-胺;JAK2抑制剂(LY2784544);图卡替尼;化合物GANDOTINIB;3-(4-氯-2-氟苄基)-2-甲基-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-8-(吗啉甲基)咪唑[1,2-B]哒嗪-6-胺;GANDOTINIB游离态

英文名称LY2784544

英文同义词LY2784544;3-[(4-Chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(4-morpholinylmethyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine;3-(4-chloro-2-fluorobenzyl)-2-Methyl-N-(3-Methyl-1H-pyrazol-5-yl)-8-(MorpholinoMethyl)iMidazo[1,2-b]pyridazin-6-aMine;LY2784544/LY-2784544;IMidazo[1,2-b]pyridazin-6-aMine,3-[(4-chloro-2-fluorophenyl)Methyl]-2-Methyl-N-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(4-MorpholinylMethyl)-;LY2874544;CS-13;Gandotinib(LY2784544)

CAS号1229236-86-5

分子式C23H25ClFN7O

分子量469.94

相关类别信号转导通路激酶抑制剂;细胞生物学试剂;生物活性分子-API;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;标准品;化学试剂;原料药及中间体;抗癌药;生物化工;Inhibitors;JAK;STAT;Inhibitor;JAK/STAT

简介Gandotinib(LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。

生物活性Gandotinib(LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase2。

体外研究LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50为2.26µM。在增殖实验中，LY2784544作用于JAK2V617F驱动的细胞中，具有抗增殖活性，IC50为68nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时，IC50为1356nM，作用于JAK3驱动的细胞时，IC50为940nM。

体内研究LY2784544显著抑制Ba/F3-JAK2V617F-GFP移植瘤中的STAT5磷酸化，阈值的有效剂量50(TED50)为12.7mg/kg。LY2784544作用于JAK2V617F诱导的MPN模Chemicalbook型，也降低Ba/F3-JAK2V617F-GFP肿瘤负担，在口服处理后，TED50为13.7mg/kg。LY2784544口服作用于SCID小鼠脾脏，对CD71/Ter119阳性红系祖细胞没有作用效果。安全信息