GDC-0941 一种选择性PI3K抑制剂

GDC-0941 (RG7321; RG-7321; GDC0941; GDC 0941; RG 7321; Pictilisib)是一种高效的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)选择性抑制剂，体外抑制重组PI3K各亚型的IC50值分别是3 nM (P110α)、33 nM (P110β)、3 nM (P110δ)、75 nM (P110γ)、0.58 µM (mTOR)和1.23 µM (DNA-PK)，体外抑制肿瘤细胞生长的IC50值分别是0.95 µM (U87MG)、0.07 µM (IGROV-1)、0.15 µM (DETROIT 562)、0.28 µM (PC3)和0.54 µM (SKOV-3)。另外GDC-0941还能抑制小鼠体内U87 MG胶质母细胞瘤移植瘤和IGROV-1卵巢癌移植瘤的生长。与trastuzumab（抗肿瘤药）联合使用对体外癌细胞和体内肿瘤的疗效非常显著。