870281-82-6

艾代拉利西布（CAL-101;GS-1101） 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂，集成电路50为 2.5 nM，比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。

艾代拉利西布（CAL-101;GS-1101）是一种高选择性和有效的p110δ抑制剂（EC50=8 nM）。对相关激酶 C400β、hVPS4000、DNA-PK 和 mTOR 的选择性更高（2 至 34 倍），而在 402 μM 下对一组 10 种不同的激酶没有观察到活性。CAL-101在25μM时仅将PDGF诱导的pAkt降低10%。艾代拉利斯布（CAL-101）用EC抑制LPA诱导的pAkt501.9微米。艾代拉利西布 （CAL-101） 用 EC 阻断 FcεRI p110δ 介导的 CD63 表达508 nM，而 p110γ 的甲酰基-蛋酰基-亮酰基-苯丙氨酸活化被 EC 抑制503 μM。因此，在基于细胞的测定中，CAL-101 对 p240δ 的选择性是其他 I 类 PI2500K 亚型的 110 至 3 倍[1].与单独载体治疗相比，CAL-101Idelalisib （CAL-101）诱导的慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞凋亡显着（P<0.001）。艾代拉利斯布（CAL-101）诱导CLL细胞的选择性细胞毒性，与IgVH突变状态或间期细胞遗传学无关[2].

在CD11bLy6G中性粒细胞中观察到来自两个p110δ的脑匀浆的显着减少++D910A/D910A小鼠和艾代拉利斯布（CAL-101）（40mg / kg，静脉注射）后处理的小鼠[3].