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AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3α 和 GSK3β，pKi (IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。

AZD1080 对 cdk2 (pKi=5.9；1150 nM；37-fold)，cdk5 (pKi=6.4；429 nM；14-fold)，cdk1 (pKi=5.7；1980 nM；64 倍) 和 Erk2 (pKi<5；>10 μM；>323 倍)。还评估了 AZD1080 (在 10 μM 时) 的泛激酶选择性，并在 MDS Pharma 筛选中对 23 种激酶以及 65 种不同的受体、酶和离子通道显示出良好的总体选择性 (在 10 μM AZD1080 时效果 < 50%)。AZD1080 (IC50=324 nM) 和非选择性参考 GSK3 抑制剂 LiCl (IC50=1.5 mM) 观察到 tau 磷酸化的浓度依赖性抑制，表明 AZD1080 的效力比 LiCl 强几个数量级[1]。

口服后血液中的药代动力学分析表明，AZD1080 在大鼠体内具有良好的口服生物利用度 (15-24%)，半衰期为 7.1 小时，这使得 AZD1080 对进一步的体内试验具有吸引力。用 4 或 15 μMol/kg 的 AZD1080 进行亚慢性 (3 天) 口服处理可显著阻断 MK-801 诱导的记忆缺陷 (AZD1080 与 MK -801，4 μMol/kg 时 p<0.05 和 15 μMol 时 p<0.01/kg)，提出了这样的假设：可能需要更长时间的处理才能使突触有效发挥作用[1]。