基本信息 产品详情 公司简介 推荐产品
网站主页 化工产品目录 生物化工 抑制剂 PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR) ONC201 ONC201
  • TRAIL 诱导剂ONC201,TIC10

TRAIL 诱导剂ONC201,TIC10

TIC10
1616632-77-9
询价 1g 起订
500g 起订
1000g 起订
广东 更新日期:2024-12-27

深圳药缘研发中心有限公司

VIP3年
联系人:林生
电话:13421666688拨打
手机:13421666688 拨打
邮箱:664261110@qq.com

产品详情:

中文名称:
ONC201
英文名称:
TIC10
CAS号:
1616632-77-9
品牌:
药缘
产地:
深圳
保存条件:
-80℃储存
纯度规格:
99%
产品类别:
黄金产品
别名:
TIC10 ONC201
分子式:
C24H26N4O
分子量:
386.489

描述:TIC10 ONC201 是一种有效的 TRAIL 诱导剂,也抑制 Akt 和 ERK 活性

相关类别:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
信号通路 >> 细胞凋亡 >> TNF受体
研究领域 >> 癌症

靶点:

TRAIL

Akt

ERK

体外研究:TRAIL诱导化合物10(TIC10),一种有效的,口服活性且稳定的小分子,其以p53非依赖性方式转录诱导肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体(TRAIL)并穿过血脑屏障。 TIC10诱导肿瘤和正常细胞中TRAIL的持续上调,这可能有助于TIC10的可证明的抗肿瘤活性。 TIC10使激酶Akt和细胞外信号调节激酶(ERK)失活,导致Foxo3a易位到细胞核中,在那里它与TRAIL启动子结合,从而上调基因转录。 TIC10是一种有效的抗肿瘤治疗剂,其作用于肿瘤细胞及其微环境,以增强内源性肿瘤抑制因子TRAIL的浓度。 TIC10作为TRAIL诱导化合物。 TIC10引起TRAIL mRNA的剂量依赖性增加,并以p53非依赖性方式诱导几种癌细胞系的细胞表面上的TRAIL蛋白定位。此外,pAkt和pERK均以剂量依赖性方式被TIC10处理下调。 TIC10还导致ERK总表达下调。

体内研究:在DLD-1结肠癌异种移植物中,TIC10在治疗后1周诱导肿瘤停滞,而TRAIL治疗的肿瘤在单次剂量后进展。单剂量的TIC10还诱导SW480异种移植物的持续消退,并且当通过腹膜内或口服途径递送时同样有效,表明TIC10具有有利的口服生物利用度。在HCT116异种移植物模型中滴定单一口服剂量的TIC10显示在25mg / kg下持续的抗肿瘤效力。在免疫活性小鼠中每周25mg / kg暴露于口服TIC10持续4周不会引起所选血清化学标记物的任何变化。相同的口服给药方案适用于Eμ-myc转基因小鼠,其从第9周至第12周自发发展为静息性淋巴瘤,并且TIC10显着(P = 0.00789)延长这些小鼠的存活期4周。

细胞实验:在Coulter-Beckman Elite Epics细胞计数器上分析漂浮和贴壁细胞。对于表面TRAIL实验,通过简单的胰蛋白酶消化收获贴壁细胞,在磷酸盐缓冲盐水(PBS)中的4%多聚甲醛中固定20分钟,与抗TRAIL抗体以1:250孵育过夜,洗涤并与抗兔孵育Alexa Fluor 488持续30分钟,并进行分析。在前向和侧向散射上对细胞进行门控以消除分析中的碎片和死细胞。除非另有说明,表面TRAIL数据表示为相对于对照样品的中值荧光强度。使用来自Imgenex的抗体类似地分析表面DR5。对于亚G1期和细胞周期分析,将所有细胞沉淀并用乙醇固定,然后在RNase存在下用碘化丙锭染色。细胞活力测定在具有CellTiter-Glo的96孔黑壁透明底板中进行。

动物实验:小鼠[1]对于皮下异种移植物,4至6周龄雌性无胸腺nu / nu小鼠接种每个后胁腹中指定细胞系的1×106个细胞(对于T98G为2.5×106)作为200-μL 1:1基质胶(BD)/ PBS的悬浮液。在注射后允许所有皮下肿瘤建立1至4周,直至治疗开始前达到约125mm 3的体积。所有腹膜内和静脉内注射均以200μL的总体积给予。通过口服强饲法施用TIC10的口服制剂,并以含有20%Cremophor EL,10%DMSO和70%PBS的200μL悬浮液形式给予。在指定的时间点用数字卡尺监测肿瘤。允许所有皮下肿瘤在注射后1-4周建立,直到在治疗开始前达到~125mm 3的体积。在肿瘤消失后监测肿瘤负荷的缓解3周,并在安乐死后通过目视检查确认。





TIC10 ONC201;ONC201;

公司简介

经营范围包括日用化学产品销售;生物化工产品技术研发;专用化学产品销售(不含危险化学品);技术服务、技术开发、技术咨询、技术交流、技术转让、技术推广;国内贸易代理;日用百货销售;医学研究和试验发展。

成立日期 (3年)
注册资本 300万人民币
员工人数 10-50人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

ONC201相关厂家报价

  • 甲基苄基
  • 甲基苄基
  • 河南威梯希化工科技有限公司 VIP
  • 2024-12-27
  • 询价
内容声明
拨打电话 立即询价