ONC201
中文名称:ONC201
英文名称:TIC10
CAS号:1616632-77-9
分子式:C24H26N4O
分子量:386.49
EINECS号:
Mol文件:1616632-77-9.mol
ONC201 性质
| 沸点 | 559.7±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.24±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（升温时高达25mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 6.38±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色低 |
| 稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存2个月。 |
| InChI | InChI=1S/C24H26N4O/c1-18-7-5-6-10-20(18)16-28-23(29)21-17-26(15-19-8-3-2-4-9-19)13-11-22(21)27-14-12-25-24(27)28/h2-10H,11-17H2,1H3 |
| InChIKey | VLULRUCCHYVXOH-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C12=NCCN1C1CCN(CC3=CC=CC=C3)CC=1C(=O)N2CC1=CC=CC=C1C |
ONC201 用途与合成方法
TIC10 (ONC201) 抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL)，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。
| Target | Value |
| Akt | |
| ERK |
TIC10引起TRAIL mRNA剂量依赖性增加，并诱导TRAIL蛋白质以p53-无关的方式定位在几种癌细胞系的细胞表面。在体外，TIC10具有广谱的抗多重恶性肿瘤活性，并诱导TRAIL-敏感性HCT116 p53−/−细胞中预示细胞死亡的sub-G1 DNA含量增加，但是在等效剂量下不会改变正常成纤维细胞的细胞周期构成。TIC10减少癌细胞系的克隆存活，并储备正常成纤维细胞。TIC10以p53-无关且Bax-依赖的方式增加癌细胞中sub-G1 DNA百分比，如前报道的TRAIL-介导的细胞凋亡。TIC10诱导的TRAIL上调是Foxo3a依赖性的，其也会上调其他靶点中TRAIL死亡受体DR5，可能是因为一些TRAIL-抗性肿瘤细胞的敏化作用。TIC10使激酶Akt和细胞外信号调节激酶(ERK)失去活性，导致Foxo3a迁移到细胞核，然后结合到TRAIL启动子以上调基因转录。TIC10是有效的抗肿瘤治疗剂，作用于肿瘤细胞和其微环境以提高内源性抑癌基因TRAIL的浓度。
TIC10和TRAIL均以多剂量给药时，在HCT116 p53ONC201 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-11 | XW161663277901 | 试剂TIC10 | 100mg | 555 | |
| 2024-11-08 | S7963 | 甲基苄基 | 1616632-77-9 | 10mg | 877.27 |
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英文名称：TIC10
CAS：1616632-77-9
纯度：95%
包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,1KG
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纯度：99%
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英文名称：TIC10
CAS：1616632-77-9
纯度：98% hplc lcms
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中文名称：ONC201
英文名称：TIC10
CAS：1616632-77-9
纯度：99%
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英文名称：ONC 201
CAS：1616632-77-9
纯度：>99%
包装信息：25g;50g;100g
