塞卡替尼

塞卡替尼用途与合成方法简介塞卡替尼Saracatinib（AZD0530）是阿斯利康公司研发的口服小分子Src抑制剂。AZD0530是在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物，因此也具有EGFR酪氨酸激酶抑制剂活性，但抑制活性一般。AZD0530穿透血脑屏障能力较强。AZD0530可能可以逆转P-糖蛋白介导肿瘤多药耐药。AZD0530对恶性肿瘤骨转移有增加骨密度，减轻疼痛的疗效。作用塞卡替尼是种有效的Src抑制剂，IC50为2.7nM,也有效作用于c-Yes,Fyn,Lyn,Blk,Fgr和Lck;作用于Abl和EGFR(L858R和L861Q)活性稍低。塞卡替尼是个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。生物活性Selpercatinib(LOXO-292,ARRY-192)是一种有效、特异的RET(c-RET)抑制剂，对WTRET(c-RET),RET(c-RET)(V804M),RET(c-RET)(V804L),RET(c-RET)(A883F),RET(c-RET)(M918T)和RET(c-RET)(S891A)的IC50值分别为1nM、2nM、2nmM、4nM、2nM和2nM。