Sitaxsentan sodium，司他生坦钠 | MedChemExpress (MCE)

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Sitaxsentan

MCE 国际站：Sitaxsentan sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-11103

CAS：210421-74-2

中文名称：司他生坦钠；西他塞坦钠；西他生坦钠

Synonyms：IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium

纯度：98.83%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Sitaxsentan sodium (IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium) 是一种有效的，选择性的 endothelin A receptor 拮抗剂。

生物活性：Sitaxsentan sodium (IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium) 是一种具有口服活性的高选择性 内皮素 A 受体拮抗剂。 体外西他生坦和波生坦在较高浓度下减弱 NTCP 转运，并抑制人类肝脏转运蛋白，这为在临床环境中观察到的这些药物的肝毒性增加提供了潜在机制.只有 sitaxsentan 降低了 OATP 转运 (52%)^[1]。 Sitaxsentan 和 sitaxsentan 联合西地那非可完全阻止内皮素-1 和 ETB 受体的表达增加。 Sitaxsentan 单独部分恢复 BMPR-1A 和 BMPR-2 的表达。西地那非和西他生坦的组合进一步恢复了 BMPR-1A 和 BMPR-2 的表达，但与对照组相比仍保持下降^[3]。 体内： Sitaxsentan（缺氧开始前 10 分钟静脉输注 5 mg/kg）完全阻断缺氧诱导的血管收缩，并且该组与空气对照没有差异。口服西他生坦可显着减弱 MPAP 的增加，而暴露于正常氧气水平的大鼠服用西他生坦对 MPAP 没有影响^[2]。 Sitaxsentan 单独限制分流引起的 MT 增加。 Sitaxsentan 与西地那非联合使用可更有效地防止这种重塑，然而，与对照组相比，这种重塑往往会继续增加^[3]。

体外：Sitaxsentan 和 Bosentan 在较高浓度下会减弱 NTCP 转运，并抑制人类肝脏转运蛋白，这为临床上观察到的这些药物肝毒性增加提供了潜在机制。只有 sitaxsentan 降低了 OATP 转运 (52%)[1]。Sitaxsentan 和 sitaxsentan 与西地那非联合使用可完全阻止内皮素-1 和 ETB 受体表达的增加。单独使用 Sitaxsentan 可部分恢复 BMPR-1A 和 BMPR-2 的表达。西地那非和 sitaxsentan 联合使用可进一步恢复 BMPR-1A 和 BMPR-2 的表达，但与对照组相比，这两种表达仍然降低[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Sitaxsentan（在缺氧开始前 10 分钟静脉输注 5 mg/kg）完全阻断缺氧引起的血管收缩，该组与空气对照组无差异。口服 Sitaxsentan 可显著减弱 MPAP 的增加，而对暴露于正常氧气水平的大鼠施用 Sitaxsentan 对 MPAP 没有影响[2]。单独使用 Sitaxsentan 可限制分流引起的 MT 增加。Sitaxsentan 与西地那非联合使用可更有效地防止这种重塑，但与对照组相比，重塑仍趋于增加[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：在最初 2 周的缺氧暴露期（10% O2）后，在持续缺氧暴露期间给予西他生坦（饮用水中每天 15 或 30 mg/kg 体重），持续 4 周。在 4 周缺氧期结束时，进行股动脉和肺动脉插管并测量 MPAP、MSAP 和 HR。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Rondelet B, et al. Sildenafil added to sitaxsentan in overcirculation-induced pulmonary arterial hypertension. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2010 Oct;299(4):H1118-23. Epub 2010 Aug 6.
[2]. Hartman JC, et al. Evaluation of the endothelin receptor antagonists ambrisentan, darusentan, bosentan, and sitaxsentan as substrates and inhibitors of hepatobiliary transporters in sandwich-cultured human hepatocytes. Can J Physiol Pharmacol. 2010 Jun;88
[3]. Tilton RG, et al. Attenuation of pulmonary vascular hypertension and cardiac hypertrophy with sitaxsentan sodium, an orally active ET(A) receptor antagonist. Pulm Pharmacol Ther. 2000;13(2):87-97.