Alofanib | MedChemExpress (MCE)

发布人：MCE (MedChemExpress)

发布日期:2026/9/27 13:36:44

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Alofanib

MCE 国际站：Alofanib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17601

CAS：1612888-66-0

Synonyms：RPT835

纯度：99.90%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Alofanib (RPT835)是高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 的变构抑制剂。抗癌活性。抗血管生成活性。

生物活性：Alofanib (RPT835) 是一种有效的选择性成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2) 变构抑制剂。抗癌和抗血管生成活性^[1]^[2]。 IC50 和靶标：FGFR2^[1] 体外 Alofanib 抑制 FRS2α 的磷酸化，IC₅₀ 为 7在表达不同 FGFR2 亚型的 hFOB 和 SUM 52PE 细胞中为 9 nM^[1]。

Alofanib（0.2-0.8 μM，6 小时）在一组代表几种肿瘤类型（三阴性乳腺癌、黑色素瘤和卵巢癌）且 GI_{5016-370 nM^[1]。}

体内： 在 FGFR 驱动的人类肿瘤异种移植模型中， alofanib 的口服给药（30 mg/kg，强饲法，每天，40 天，N=10）具有良好的耐受性，并产生有效的抗肿瘤活性^[1]。

用阿洛法尼（10 mg/kg/天，0、3 和 6 天，腹膜内注射）治疗可消除体内实验性 FGF 诱导的血管生成^[1]。

体外：阿洛伐尼抑制 FRS2α 的磷酸化，在表达不同 FGFR2 亚型的 hFOB 和 SUM 52PE 细胞中 IC50 分别为 7 和 9 nM[1]。阿洛伐尼（0.2-0.8 μM，6 小时）抑制代表几种肿瘤类型（三阴性乳腺癌、黑色素瘤和卵巢癌）的四种细胞系中 FGF 介导的增殖，GI50 为 16-370 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在 FGFR 驱动的人类肿瘤异种移植模型中，口服阿洛凡尼（30 mg/kg，管饲，每日，40 天，N=10）耐受性良好，并产生强效的抗肿瘤活性[1]。用阿洛凡尼治疗（10 mg/kg/d，0、3 和 6 天，腹膜内注射）可消除体内实验性 FGF 诱导的血管生成[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：FGFR2

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参考文献：

[1]. Tsimafeyeu I, et al. Targeting FGFR2 with alofanib (RPT835) shows potent activity in tumour models. Eur J Cancer. 2016 Jul;61:20-8.
[2]. Khochenkov DA, et al. Antiangiogenic Activity of Alofanib, an Allosteric Inhibitor of Fibroblast Growth Factor Receptor 2. Bull Exp Biol Med. 2015 Nov;160(1):84-7.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

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