Ro 41-5253 | MedChemExpress (MCE)

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Ro 41-5253

MCE 国际站：Ro 41-5253

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-116248

CAS：144092-31-9

纯度：98.44%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性维甲酸受体 RARα 拮抗剂。Ro 41-5253 可以与 RARα 结合而不诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。Ro 415253 可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

生物活性：Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性视黄酸受体 α (RARα) 拮抗剂。 Ro 41-5253 可以结合 RARα 而不会诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。 Ro 41-5253可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：60 nM (RARα)、2.4 μM (RARβ)、3.3 μM (RARγ)^[3]。 体外 Ro 41-5253（1 nM-10 μM，10 天）显着抑制 MCF-7 和 ZR 75.1 细胞增殖并诱导细胞凋亡-依赖方式^[1].
体内： Ro 41-5253（口服灌胃，10-600 mg/kg，每周一次，4周）可以减少移植MCF-7细胞系的雌性无胸腺Balb/小鼠的肿瘤体积^[2]。

体外：Ro 41-5253（1 nM-10 μM，10 天）显著抑制 MCF-7 和 ZR 75.1 细胞增殖，并以时间和剂量依赖性方式诱导细胞凋亡[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Ro 41-5253（口服管饲，10-600 mg/kg，每周一次，4周）可以减少移植MCF-7细胞系的雌性无胸腺Balb/小鼠的肿瘤体积[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. S Toma, et al. RARalpha antagonist Ro 41-5253 inhibits proliferation and induces apoptosis in breast-cancer cell lines. Int J Cancer. 1998 Sep 25;78(1):86-94
[2]. Salvatore Toma, et al. Retinoids and human breast cancer: in vivo effects of an antagonist for RAR-alpha. Cancer Lett. 2005 Feb 28;219(1):27-31. doi: 10.1016/j.canlet.2004.06.018.
[3]. C Apfel, et al. A retinoic acid receptor alpha antagonist selectively counteracts retinoic acid effects. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 Aug 1;89(15):7129-33.