MC-Val-Cit-PAB-PNP，MC-VC-PABC-PNP

MC-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可裂解的肽连接子，主要用于抗体-药物偶联物（ADC）的制备，以下是其详细介绍：

一、基本信息

• 别名：MC-Val-Cit-PAB-PNP、MC-VC-PABC-PNP

• CAS号：159857-81-5

• 分子式：C₃₅H₄₃N₇O₁₁

• 分子量：737.77

• 外观：浅黄色至浅棕色固体

• 溶解性：可溶于DMSO、DMF、乙酸乙酯；微溶于水

二、结构特点

• MC（Maleimidocaproyl）基团：含有马来酰亚胺基团的己酰链，可与蛋白质、抗体或多肽分子中的巯基（–SH）发生Michael加成反应，形成稳定的硫醚键，实现位点特异性偶联。

• Val-Cit二肽片段（Valine–Citrulline）：一种经典的酶敏感裂解结构，在溶酶体中被组织蛋白酶B（cathepsin B）识别并水解，从而实现药物的控制性释放。

• PAB（p-Aminobenzyl）自消除基团：在二肽断裂后发生1,6-自消除反应，将药物有效载体（如细胞毒分子）从连接体系中完全释放。

• PNP（p-Nitrophenyl carbonate）活性酯：为连接子提供反应性末端，可与含羟基或胺基的药物（如MMAE、DM1、Doxorubicin衍生物）形成稳定的碳酸酯或氨基甲酸酯键，实现高效偶联。

三、功能特性

• 可裂解性：Val-Cit二肽序列可被肿瘤微环境中的组织蛋白酶B特异性识别并裂解，实现载荷的精准释放。

• 自消解机制：PAB间隔基在二肽裂解后触发自消解反应，进一步释放活性载荷。

• 高反应活性：PNP基团作为优良的离去基团，可与含胺基的载荷分子高效反应形成稳定偶联物。

• 模块化设计：MC-Val-Cit-PAB-PNP可与抗体、蛋白质、小分子药物或荧光染料结合，实现多功能偶联和可控释放设计，为生物成像、药物递送和靶向研究提供灵活工具。

四、应用领域

• ADC药物制备：MC-Val-Cit-PAB-PNP是ADC药物中常用的连接子，用于连接抗体与细胞毒性药物，提高药物的靶向性和治疗指数。

• 靶向药物递送：通过化学修饰、载体系统和特定的酶促反应实现靶向药物递送，减少对正常组织的影响。

• 生物化学研究：用于探索ADC的设计、合成及作用机制等方面的研究。

• 分子探针研究：通过类似设计，探针可在特定酶作用下释放荧光或信号分子，实现对细胞或组织中特定活性的检测。

五、使用限制

• 仅供研究使用：MC-Val-Cit-PAB-PNP仅用于科研，不能用于人体治疗或诊断。

• 操作注意事项：在使用时应避免吸入和接触皮肤、眼睛及衣物，材料可能略微具有刺激性。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

相关产品：

DBCO-galactose

DBCO-FITC(5-isomer)

DBCO-EPG-ICG

DBCO-EPG-FITC

DBCO-EPG-Cy7.5

DBCO-EPG-Cy7

DBCO-EPG-Cy5.5

DBCO-EPG-Cy5

DBCO-EPG-Cy3