MC (C5)-Val-Cit，MC (C5)-缬氨酸-瓜氨酸

MC (C5)-Val-Cit 是一种可降解的抗体-药物偶联物（ADC）连接子，主要用于合成抗体偶联药物（ADC），在药物化学和生物化学领域具有广泛应用。

一、基本信息

• 中文名称：MC (C5)-Val-Cit

• 英文名称：MC (C5)-Val-Cit

• CAS号：2504147-59-3

• 分子式：C20H32N6O6

• 分子量：452.51

二、结构特点

• MC (C5)：可能代表一个含有五个碳原子的结构与某种基团相连，此部分可能具有疏水性或特殊反应性质，通常用来作为肽链中的一个连接单元，增强化合物的某些特性，如稳定性或膜穿透能力。

• Val（缬氨酸）：一个必需氨基酸，通常具有疏水性，在多肽合成中作为一个重要的氨基酸单元，通过其疏水性影响肽链的整体结构和稳定性。

• Cit（瓜氨酸）：一种非必需氨基酸，侧链上有一个氨基和一个尿素基团，通常在一些特殊的酶反应中发挥作用。在 MC (C5)-Val-Cit 中，瓜氨酸作为酶敏感的结构单元，允许该分子在靶向药物递送中具有可控的药物释放功能。

三、功能特性

• 可降解性：MC (C5)-Val-Cit 中的 Val-Cit 结构可被组织蛋白酶 B（Cathepsin B）特异性裂解。组织蛋白酶 B 在溶酶体中高表达，因此 ADC 药物进入细胞后，在溶酶体中，连接子会被组织蛋白酶 B 裂解，从而释放出药物活性成分。

• 与抗体偶联：MC (C5)-Val-Cit 通过其马来酰亚胺基团（Maleimidocaproyl）与抗体的巯基（thiol moiety）反应，实现抗体与药物的偶联。这种偶联方式具有较高的反应活性和选择性，能够在温和的条件下进行。

• 提高药物靶向性：MC (C5)-Val-Cit 的设计不仅提高了药物的靶向性，还能在靶细胞内实现精确的药物释放，从而增加治疗的靶向性和效率，减少副作用。

四、物理性质

• 溶解度：在不同溶剂中具有不同的溶解度，例如在 DMSO 中的溶解度为≥37mg/mL（50.15mM），在 Ethanol 中的溶解度为 50mg/mL（37.98mM）。此外，它也可溶于水、DMF 等溶剂。

• 密度：预测值为 1.38±0.1 g/cm³

• 酸度系数（pKa）：预测值为 3.35±0.10

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