MC-Val-Cit-PAB-OH，MC-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酸-羟基

MC-Val-Cit-PAB-OH 是一种可裂解的肽连接子，主要用于抗体-药物偶联物（ADC）的制备，以下是其详细介绍：

一、基本信息

• CAS号：159857-80-4

• 分子式：C₂₈H₄₀N₆O₇

• 分子量：572.65

• 别名：MC-Val-Cit-PAB

• 外观：白色至类白色粉末或晶体

二、结构特点

• MC基团：可能代表某种特定的基团或保护基团，用于合成或稳定化合物。它含有马来酰亚胺基团，能够与巯基（-SH）共价结合，便于与抗体或其他含有巯基的分子进行偶联。

• Val-Cit序列：由缬氨酸（Val）和瓜氨酸（Cit）组成的二肽，可被组织蛋白酶B特异性裂解。这种酶敏感性结构确保药物在靶细胞内精准释放，减少对正常组织的影响。

• PAB（对氨基苄基）：自毁型间隔基团，能在特定酶的作用下迅速断裂，释放连接的药物或其他治疗性分子，避免药物在非靶细胞的毒性积累。

• OH末端：羟基通常表示该分子没有进一步的保护基团，或可以与其他分子进一步反应，如连接荧光标记、放射性标记物或其他生物活性分子。

三、功能特性

• 酶敏感性：Val-Cit序列确保药物在靶点区域精准释放，减少对正常组织的影响。

• 稳定性：MC基团提供高效、稳定的抗体偶联方式，使ADC在体内循环中保持完整性。

• 高效药物释放：PAB基团保证释放的小分子药物活性不受影响。

• 化学修饰灵活性：OH基团为分子提供了进一步的反应性，可以在药物结合、靶向治疗等过程中发挥重要作用。

四、应用领域

• ADC药物研发：作为连接子，将抗体与细胞毒性药物偶联，构建靶向治疗药物。这种设计旨在提高药物的选择性和治疗效果，是精准医疗领域的重要工具。

• 靶向药物递送：通过缬氨酸-瓜氨酸二肽的酶敏感性结构，在靶细胞内被特定酶切割，释放附着的药物或活性分子，提高治疗的选择性和有效性。

• 生物化学研究：用于探索ADC的设计、合成及作用机制等方面的研究。

• 生物技术工具：用于蛋白质标记、生物分子的偶联及生物传感器的构建。

五、使用限制

• 用途：仅供研究使用，不得用于人体治疗或诊断。

• 安全性：在使用时应避免吸入和接触皮肤、眼睛及衣物，材料可能略微具有刺激性。

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