Vericiguat，维利西呱 | MedChemExpress (MCE)

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Vericiguat

MCE 国际站：Vericiguat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16774

CAS：1350653-20-1

中文名称：维利西呱；威利西呱

Synonyms：维利西呱; BAY1021189

纯度：99.27%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Vericiguat (BAY1021189) 是有效的，有口服活性的，可溶的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 刺激物。

生物活性：Vericiguat (BAY1021189) 是一种有效的、可口服的可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂。 体外 Vericiguat（0.01 μM 至 100 μM）依赖性地刺激重组 sGC 浓度，提高 1.7 倍至 57.6 倍。当与 NO 供体二乙胺/一氧化氮复合物 (DEA/NO) 结合时，vericiguat 和 DEA/NO 在很宽的浓度范围内对酶活性具有协同作用。在最高浓度的 vericiguat (100 μM) 和 DEA/NO (100 nM) 下，sGC 的比活性比基线高 341.6 倍。 Vericiguat 依赖性地刺激 sGC 报告细胞系浓度，EC₅₀ 为 1005±145 nM。 Vericiguat 浓度依赖性地抑制苯肾上腺素诱导的兔隐动脉环、兔主动脉环和犬股静脉环收缩，IC₅₀ 值分别为 798、692 和 3072 nM。 Vericiguat 浓度依赖性地抑制 U46619 诱导的猪冠状动脉环收缩，IC₅₀ 为 956 nM^[1]。 体内： Vericiguat（化合物 24）（口服给药；3 mg/kg、10 mg/kg；每天一次；21 天）在模型中维持心脏和肾脏功能L-NAME 处理的肾素转基因大鼠中高血压诱导的终末器官损伤。此外，与对照组相比，Vericiguat 治疗组显着降低了总死亡率^[1]。

体外：Vericiguat（0.01 μM 至 100 μM）浓度依赖性地刺激重组 sGC，增幅为 1.7 倍至 57.6 倍。当与 NO 供体二乙胺/一氧化氮复合物 (DEA/NO) 结合时，vericiguat 和 DEA/NO 在很宽的浓度范围内对酶活性具有协同作用。在最高浓度的 vericiguat（100 μM）和 DEA/NO（100 nM）下，sGC 的比活性比基线高出 341.6 倍。Vericiguat 浓度依赖性地刺激 sGC 报告细胞系，EC50 为 1005±145 nM。 Vericiguat 浓度依赖性地抑制苯肾上腺素引起的兔隐动脉环、兔主动脉环和犬股静脉环收缩，IC50 值分别为 798、692 和 3072 nM。Vericiguat 浓度依赖性地抑制 U46619 引起的猪冠状动脉环收缩，IC50 为 956 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Vericiguat（化合物 24）（口服；3 mg/kg、10 mg/kg；每日一次；21 天）在 L-NAME 治疗的肾素转基因大鼠中，维持高血压诱发的终末器官损伤模型中的心脏和肾脏功能。此外，与对照组相比，Vericiguat 治疗组显著降低了总体死亡率[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Follmann M, et al. Discovery of the Soluble Guanylate Cyclase Stimulator Vericiguat (BAY 1021189) for the Treatment of Chronic Heart Failure. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):5146-5161.