GSK-872 | MedChemExpress (MCE)

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GSK-872

MCE 国际站：GSK-872

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-101872

CAS：1346546-69-7

纯度：99.91%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GSK-872 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC50为1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。

生物活性：GSK-872 是一种 RIPK3 抑制剂，它以 1.8 nM 的 IC₅₀ 结合 RIP3 激酶结构域，并以 抑制激酶活性>IC₅₀ 为 1.3 nM。 GSK-872 减少 RIPK3 介导的坏死性凋亡和随后的 HMGB1 细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损^{[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：1.3 nM (RIPK3)[1] 体外： GSK-872 (GSK'872; 0.01-3 μM ; 24 小时) 以浓度依赖性方式阻断 TNF 诱导的人 HT-29 细胞坏死性凋亡[1]。 体内 GSK-872（25 mM；脑室内注射）可减轻脑水肿并改善蛛网膜下腔出血 (SAH) 后的神经功能并减少坏死细胞的数量。 GSK-872 还可以降低 RIPK3 和 MLKL 的蛋白水平，以及 HMGB1 的细胞质易位和表达，HMGB1 是一种重要的促炎蛋白[3]。}

体外：GSK-872 (GSK'872；0.01-3 μM；24 小时) 以浓度依赖性方式阻断 TNF 诱导的人 HT-29 细胞坏死性凋亡[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：GSK-872 (25 mM；脑室内注射) 可减轻蛛网膜下腔出血 (SAH) 后的脑水肿并改善神经功能，并减少坏死细胞的数量。GSK-872 还可以降低 RIPK3 和 MLKL 的蛋白水平，以及 HMGB1 的细胞质易位和表达，HMGB1 是一种重要的促炎蛋白[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：RIPK3

热销产品：Etifoxine  | R59949  | Propargyl-PEG2-acid  | Effusol  | 3,4-Dicaffeoylquinic acid

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Mandal P, et al. RIP3 induces apoptosis independent of pronecrotic kinase activity. Mol Cell. 2014 Nov 20;56(4):481-95.
[2]. Arora D, et al. Deltamethrin induced RIPK3-mediated caspase-independent non-apoptotic cell death in rat primary hepatocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Oct 14;479(2):217-223.
[3]. Chen T, et al. Inhibiting of RIPK3 attenuates early brain injury following subarachnoid hemorrhage: Possibly through alleviating necroptosis. Biomed Pharmacother. 2018;107:563-570.