Propranolol hydrochloride，盐酸普萘洛尔 | MedChemExpress (MCE)

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Propranolol

MCE 国际站：Propranolol hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0573

CAS：318-98-9

中文名称：盐酸普萘洛尔；盐酸普奈洛尔

Synonyms：盐酸普萘洛尔

纯度：99.96%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

生物活性：Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值为 1.8 nM和 0.8 nM，分别^[1]。盐酸普萘洛尔抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM^{[2]< /sup>。盐酸普萘洛尔用于研究高血压、嗜铬细胞瘤、心肌梗塞、心律失常、心绞痛和肥厚型心肌病[3]。 IC50 和目标：IC50：12 nM (βAR)[1] 体外： 盐酸普萘洛尔 (10-7 M-10-3 M；24 和 48 小时）以剂量依赖的方式增加总 ERK1/2 水平，并且在 10-5< /sup> M in HemSCs[4]. 盐酸普萘洛尔 (10-9 M-10-3 M; 24 和48 小时）在 10-4 M 普萘洛尔 24 小时后和 10-9 M 普萘洛尔 48 小时后显着降低 HemSCs 中的细胞增殖[4]. 盐酸普萘洛尔（50 μM-200 μM；24 小时）增加膜联蛋白 V 阳性和 caspase-3 激活，快速诱导 HemSC 凋亡[4]。 体内：盐酸普萘洛尔（口服给药；40 mg/kg；每天）相对于载体处理的植入物显着减小血管直径，并增加表达磷酸化 ERK1 的细胞数量/2 在 IH Matrigel 植入物中[4].}

体外：盐酸普萘洛尔（10-7 M-10-3 M；24 和 48 小时）以剂量依赖性方式增加总 ERK1/2 水平，并且在 HemSCs 中，ERK1/2 激活在 10-5 M 时特异性地观察到[4]。盐酸普萘洛尔（10-9 M-10-3 M；24 和 48 小时）在 24 小时后 10-4 M 普萘洛尔和 48 小时后 10-9 M 普萘洛尔显著降低 HemSCs 中的细胞增殖[4]。盐酸普萘洛尔（50 μM-200 μM；24 小时）增加 Annexin V 阳性和 caspase-3 活化，迅速诱导 HemSC 凋亡[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：盐酸普萘洛尔（口服；40 mg/kg；每日）显著减小了血管直径（相对于载体处理的植入物），并增加了 IH Matrigel 植入物中表达磷酸化 ERK1/2 的细胞数量[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：β adrenergic receptor

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参考文献：

[1]. Galandrin S, et al. Distinct signaling profiles of beta1 and beta2 adrenergic receptor ligands toward adenylyl cyclase and mitogen-activated protein kinase reveals the pluridimensionality of efficacy. Mol Pharmacol. 2006 Nov;70(5):1575-84. Epub 2006 Aug 1
[2]. Briley M, et al. Evidence against beta-adrenoceptor blocking activity of diltiazem, a drug with calcium antagonist properties. Br J Pharmacol. 1980 Aug;69(4):669-73.
[3]. Al-Majed AA, et al. Propranolol. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2017;42:287-338.
[4]. Munabi NC, et al. Propranolol Targets Hemangioma Stem Cells via cAMP and Mitogen-Activated Protein Kinase Regulation. Stem Cells Transl Med. 2016 Jan;5(1):45-55.