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Nerandomilast dihydrate

MCE 国际站：Nerandomilast dihydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-153192A

Synonyms：BI 1015550 dihydrate

纯度：99.93%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Nerandomilast (BI 1015550) dihydrate 是一种具有口服活性的 PDE4B 抑制剂，IC50 值为 7.2 nM。Nerandomilast (dihydrate) 具有良好的安全性，在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。

生物活性：BI 1015550（二水合物）是一种口服活性的 PDE4B 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.2 nM。 BI 1015550（二水合物）在炎症、过敏性疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病（COPD）方面具有良好的安全性和潜在应用^[1][2]。< i>体外：BI 1015550（二水合物）抑制脂多糖 (HY-D1056) 诱导的 TNF-α 释放和植物血凝素 P (HY-N7038A) 诱导的人 PBMC 中的 IL-2 释放IC₅₀ 值分别为 35 nM 和 9 nM^[2]。
BI 1015550（二水合物）抑制大鼠全血中 TNF-α 的释放，IC 值₅₀ 值为 91 nM^[2]。
体内：BI 1015550（二水合物）（实施例 2)（0、0.3、1.0 和 3.0 mg/kg；口服；单剂量）在 1.0 mg/kg 剂量下减弱大鼠肠道转运，但不显着影响体重^[1]。
BI 1015550（二水合物）可预防大鼠肺组织炎症，ED₅₀ 值为 0.1 mg/kg^[1]。
BI 1015550（二水合物）（0.01、0.1 和 1.0 mg/kg；口服；单剂量）以剂量依赖性方式减少小鼠血浆中脂多糖 (HY-D1056) 诱导的 TNF-α 释放^{[2 ]}。
BI 1015550（二水合物）（0.1、0.3 和 1.0 mg/kg；口服；单剂量）抑制脂多糖诱导的中性粒细胞进入雄性 Suncus Murinus 和 Wistar 大鼠的支气管肺泡灌洗液^[2] 。
BI 1015550（二水合物）（2.5 mg/kg和12.5 mg/kg；po；每天两次，持续6天）有效改善博莱霉素（HY-108345）对小鼠的损伤^[2]。

体外：Nerandomilast (dihydrate) 在人 PBMCs 中抑制脂多糖 (Lipopolysaccharides，HY-D1056) 诱导的 TNF-α 的释放，植物血凝素 P (Phytohemagglutinin P，HY-N7038A) 诱导的 IL-2 的释放，IC50 值分别为 35 nM 和 9 nM[2]。 Nerandomilast (dihydrate) 在大鼠全血中抑制 TNF-α 的释放，IC50 值为 91 nM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Nerandomilast (dihydrate) (Example 2) (0、0.3、1.0 和 3.0 mg/kg；口服；单剂量) 在 1.0 mg/kg 时弱化了大鼠的肠道转运，但不显著影响体重[1]。 Nerandomilast (dihydrate) 能预防大鼠肺组织的炎症，ED50 值为 0.1 mg/kg[1]。 Nerandomilast (dihydrate) (0.01、0.1 和 1.0 mg/kg；口服；单剂量) 在小鼠血浆中以剂量依赖性方式减少了脂多糖 (Lipopolysaccharides，HY-D1056) 诱导的 TNF-α 的释放[2]。 Nerandomilast (dihydrate) (0.1、0.3 和 1.0 mg/kg；口服；单剂量) 抑制脂多糖诱导的中性粒细胞进入雄性 Suncus Murinus 和 Wistar 大鼠支气管肺泡灌洗液[2]。 Nerandomilast (dihydrate) (2.5 mg/kg 和 12.5 mg/kg；口服；一天 2 次持续 6 天) 有效改善了博来霉素 (Bleomycin，HY-108345) 对小鼠的损害[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Pouzet P A, et al. Piperidino-dihydrothienopyrimidine sulfoxides and their use for treating COPD and asthma. United States. US9150586.  
[2]. Herrmann FE, et al. BI 1015550 is a PDE4B Inhibitor and a Clinical Drug Candidate for the Oral Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. Front Pharmacol. 2022 Apr 20;13:838449.